抗菌药物的合理应用讲解专家讲座.pptVIP

一、抗菌药品临床药动学1.抗菌药品体内过程(1)吸收:吸收程度和吸收速率各不相同①许多抗菌药吸收不完全或吸收很差，不能到达有效血药浓度。如：青霉素大多可被胃酸破坏，口服青霉素或氨苄青霉素后分别吸收10-25%和30-50%；头孢类大多数品种口服吸收也极少，氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B吸收亦少。②吸收快速且完全：氯霉素、复方SMZ-TMP、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、多西环素、异烟肼、甲硝唑及一些喹诺酮类，如氧氟、培氟、洛美等，均可吸收80-90%以上。③吸收差，生物利用度低者，如诺氟沙星、磷霉素钙盐不宜用于全身感染，但可用于肠道感染或单纯性尿路感染。抗菌药物的合理应用讲解专家讲座第1页

(2)分布：在血流丰富组织中浓度高。血脑屏障：氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼等在脑膜炎时浓度可达同期血浓50-100%；苯唑西林、红霉素、多粘菌素、万古霉素、两性霉素B及头孢唑林钠等第一代头孢类在脑脊液中浓度即使在炎症时仍不能到达有效浓度。骨组织中：克林霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹诺酮类浓度较高。前列腺组织中：碱性脂溶性药品易进入，如红霉素等大环内酯类、磺胺药、TMP、喹诺酮类及四环素类浓度较高。蛋白结合率80%时，显著影响组织器官中血药浓度水平，进而影响疗效。抗菌药物的合理应用讲解专家讲座第2页

(3)代谢:未转化直接经肾或其