药物化学 课件 第七章 抗肿瘤药.ppt

一、多肽类抗生素(peptideantibiotics)抑制DNA拓朴异构酶一、多肽类抗生素(peptideantibiotics)博来霉素混合物,以bleomycinA5为主要成分,临床用盐酸盐。抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA,从而干扰DNA的合成。对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效。与放射治疗合并应用可提高疗效。二、蒽醌类抗生素(Anthracyclines)脂溶性蒽环配基水溶性柔红糖胺酸性酚羟基碱性氨基作用机制氨基糖位于小沟,每6个碱基对嵌入2个蒽醌环,D环插到大沟部位。嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.6

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