手性药物技术指导建议原则专家讲座.pptVIP

.01征求意见稿手性药品药学研究技术指导标准（第二稿)手性药物技术指导建议原则第1页

手性药品研究技术指导标准内容模块1、概述部分：手性研究很主要2、合成部分：手性原料药合成过程中手性中心引入方式及其与其它研究间关联度3、分析部分：手性药品结构确证及建立质量标准4.制剂部分：处方筛选和确定过程中，怎样防止手性构型发生改变手性药物技术指导建议原则第2页

一、概述部分（概念和主要性）1.概念：三维结构物体所含有与其镜像平面形状完全一致，但在三维空间中不能完全重合性质，正如人左右手之间关系，称之为手性，含有手性化合物即称为手性化合物手性药品药学研究技术指导标准手性药物技术指导建议原则第3页

?手性药品药学研究技术指导标准2、主要性：1、药品药理作用完全或主要由其中一个对映体产生。如S-萘普生镇痛作用比其R异构体强35倍2、两个对映体含有完全相反药理作用。如新型苯哌啶类镇痛药-哌西那朵右旋异构体为阿片受体激动剂，而其左旋体则为阿片受体拮抗剂。3.一个对映体有严重毒副作用。如驱虫药四咪唑呕吐副作用即由其右旋体产生。手性药物技术指导建议原则第4页

4、两个对映体药理作用不一样，但合并用药有利。5.两个对映体含有完全相同药理作用。如普罗帕酮两个对映体即具有相同抗心率失常作用?手性药品药学研究技术指导标准结论:含有手性中心药品，