环孢素临床应用与基因组学研究.pdfVIP

【药物名称】

环孢素A（ciclosporin

A:CsA,商品名：新山地明、赛斯平）

【适应证】

1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主

病。2、用于其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮性肾炎、难治性肾病综合征等自

身免疫性疾病。

【药理作用】

环孢素A（也称环孢菌素A）为由11个氨基酸组成的环状多肽，是一种强

效免疫抑制剂，可逆地特异性作用于淋巴细胞。动物实验表明，环孢素可延长

同种异体器官（皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺）移植的存活时间，

抑制细胞介导的免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实

验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和T细胞依赖性

抗体生成）。环孢素A还能抑制淋巴因子（包括IL‑2）的合成与释放，阻断淋

巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响

吞噬细胞功能。使用本品患者与其他免疫抑制剂使用者相比发生率较低。

【代谢特征】

本品口服吸收不规则且不完全，差异较大。口服后约3.5小时达血药

峰浓度。生物利用度约为30%，可随疗程延长和剂量增加而提高。肝移植术后、

肝病患者或胃肠功能紊乱者吸收可能减少。口服后血浆蛋白结合率高达90%