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药物合成考证考试题库强化训练【预热题】附答案详解

1.在药物合成中，用于暂时保护氨基（-NH2）的常用保护基是？

A.叔丁氧羰基（Boc）

B.苄氧羰基（Cbz）

C.甲氧基羰基（MeOC）

D.乙酰基（Ac）

【答案】：A

解析：本题考察药物合成中氨基保护基的应用。叔丁氧羰基（Boc）是氨基保护的经典选择，其稳定性高，酸性条件下可选择性脱除（如用TFA），广泛用于多肽、β-受体拮抗剂等药物中间体的合成。B选项苄氧羰基（Cbz）虽常用，但需催化加氢脱除（如Pd/C条件）；C选项甲氧基羰基（MeOC）主要用于羧基保护；D选项乙酰基（Ac）虽可临时保护氨基，但碱性水解条件下易脱除，稳定性较差。故正确答案为A。

2.在含有氨基和羟基的药物分子合成中，若需选择性保护氨基，常用的保护试剂是？

A.二碳酸二叔丁酯（Boc?O）

B.乙酸酐

C.甲醇钠

D.浓盐酸

【答案】：A

解析：本题考察药物合成中氨基的保护方法。二碳酸二叔丁酯（Boc?O，A）是有机合成中常用的氨基保护试剂，通过形成Boc氨基甲酸酯中间体实现氨基的选择性保护。乙酸酐（B）主要用于羟基的乙酰化保护；甲醇钠（C）为强碱，通常用于去质子化或缩合反应；浓盐酸（D）为强酸，可能导致氨基脱保护或水解。因此正确答案为A。

3.在药物合成中，常用于构建六元环状结构（如甾体母核、环己烯衍生物）的反应是？

A.Witt