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一、概述喹诺酮类：为人工合成抗菌药。人工合成含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNAgyrase)含有选择性抑制作用抗菌药品。

第一节喹诺酮类药理学抗菌药物第1页

一、喹诺酮类药品

第一代萘啶酸（1962，已弃用)

第二代吡哌酸（1974)

第三代均含“F”，抗菌活性增强，抗菌谱广，生物利用度高。

诺氟沙星培氟沙星环丙沙星依诺沙星氧氟沙星左氧氟沙星氟罗沙星洛美沙星托氟沙星司氟沙星那氟沙星阿拉沙星巴洛沙星帕珠沙星西他沙星吉米沙星

药理学抗菌药物第2页

[抗菌机制](1)靶酶为DNA盘旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,干扰DNA复制(2)改变细胞壁成份自溶酶

药理学抗菌药物第3页

A亚单位——DNA链断裂与重接;B亚单位——能量转换,ATP水解喹诺酮类作用靶点为DNA盘旋酶

药理学抗菌药物第4页

1解链DNA复制需要解链，解链沿着相同轴反向旋转，不过因为速度快，造成下游打结，此时在DAN盘旋酶作用下，在将要打结或已打结处切口，下段DNA穿过切口并做一定程度旋转，把结打开，然后复位连接，复制继续正超螺旋转变为负超螺旋结构:DNA盘旋酶在其A亚基作用下，使DNA正超螺旋中双链断裂，形成缺口，再在亚基B及ATP参加下断裂，再连接成负超螺旋结构，这种螺旋比正超螺旋结构有更加好模板作用，更利于DNA复制。药理