《局部麻醉药》PPT课件-OK.pptVIP

原料的合成:*硝化*Procaine结构改造水解后失效酯类局部麻醉作用持续时间短**苯环上的变化位阻–酯基的水解减慢–局部麻醉作用增强**苯环上的变化**碳链的变化碳链上引入甲基,麻醉作用延长–因立体障碍使酯键不易水解*二甲卡因徒托卡因**碳链的变化*氨基侧链的变化*正丁基,脂溶性增加正丁基胺为供电基团*一、酯类

盐酸普鲁卡因小结结构与命名发现理化性质合成路线结构改造**局部麻醉药的分类酯类（普鲁卡因，Procaine)酰胺类（利多卡因,Lidocaine)氨基酮类氨基醚类氨基甲酸酯类*其它类*二、酰胺类基本结构–酰胺键代替酯键–氨基和羰基的位置互换使氮原子连接在芳环上,羰基为侧链一部分**N-（2，6-二甲苯基)-2-（二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamidehydrochloridemonohydrate*盐酸利多卡因LidocaineHydrochloride*结构特点酰胺键较酯键稳定两个邻位均有甲基,具空间位阻–使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解–体内酶解的速度比较慢**神经系统组成*胆碱能药物