拟肾上腺素药和抗肾上腺素-PPT.pptVIP

拟肾上腺素药和抗肾上腺素

α受体兴奋症状:血管、子宫与脾等得平滑肌收缩,肠道平滑肌松弛,这一效应主要用于升高血压。β受体兴奋症状:心肌收缩力增强,血管与支气管扩张,肠道活动抑制,这一效应用于强心与平喘。肾上腺素受体药理性质

肾上腺素能受体属于G-蛋白偶联受体鸟苷酸依赖性调节蛋白

第一节拟肾上腺素药一、药理性质二、药物发展三、构效关系四、药物合成

※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛,对神经活动起者重要得介导作用,既属神经递质,也属内源性生物胺。三者在体内易受酶作用而失活,时效短暂,经消化道易破坏,只能注射给药(皮下或肌注,不可静脉注射,作用过于强烈)

兴奋心脏,收缩血管,松弛支气管平滑肌,临床用于过敏性休克,支气管哮喘,心脏骤停得抢救,口服无效。※1.肾上腺素α、β激动剂

※2.去甲肾上腺素(NE)选择性α受体激动剂升压,用于治疗休克时低血压。

3.多巴胺α、β激动剂临床用于抗休克,常用于急性心肌梗死,创伤,肾衰竭等。

一、受体得分类

二、拟肾上腺素药构效关系⑴苯环与胺基相隔2个碳原子升压作用最强;※⑵苯环上得羟基(例如R1.R2上取代羟基)可增强此类药物活性,3,4-二羟基作用最大,间位羟基比对位羟基更重要;⑶β位羟基,右旋体得药效强(即R构型活性S构型活性);※⑷侧链α-C上带有甲基,增加β受体激动得作用,支气管扩张,产生外周血管扩张作用;