05-中枢兴奋药及利尿药.pptVIP

H++HCO3-H2CO3CO2+H2ONa+HCO3-+H+H2CO3H2O+CO2Na+Na+BloodLumenHCO3-CACACA:Carbonicanhydrase肾小管上皮细胞CO2ATPNa+K+乙酰唑胺（弱效)碳酸酐酶抑制剂Na+在近曲小管主要通过H+-Na+交换被重吸收。代表药物——乙酰唑胺化学名：N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺性质：微溶于水，不溶于乙醚和氯仿;有弱酸性，易溶于碱性水溶液，与乙醇和硫酸共热，有乙酸乙酯香味代表药物——乙酰唑胺作用1)乙酰唑胺抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。2)1953年开始用于临床为第一个非汞利尿剂。3)主要用于治疗青光眼、脑水肿,与汞剂合用消除心力衰竭性水肿。4)可口服使用,使用时间长达8~12hr。乙酰唑胺的合成途径P89杂环磺胺类利尿药的构效关系1.磺胺基团是利尿活性基团。2.磺胺基上的N原子上不能有取代基3.杂环上的N原子上可有取代基4.杂