新医课件大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素定稿演示课件.pptVIP

抗菌作用——与青霉素相似而略广G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等军团菌首选支原体、衣原体、立克次体、弓形虫厌氧菌相似:略广:作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位（23srRNA)上，阻断转肽酶，干扰mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成。近年来研究表明，该类药能与50S亚基上的L27及L22蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上较早地解离，从而抑制蛋白质合成。对哺乳动物核糖体无影响一、抗菌作用及机制一、抗菌作用及机制作用于细菌核糖体50S亚基——抑制蛋白质合成二、耐药机制——不完全交叉耐药性产生各种灭活酶:包括酯酶、磷酰化酶、葡葡糖苷酶、乙酰转移酶和核苷转移酶，加速抗生素灭活改变靶位:与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变，23SrRNA腺嘌呤甲基化，与抗生素亲和力下降摄入减少:膜成分改变或出现新的成分主动外排机制增强:药物外排增多A二、耐药机制——特点:（1)细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复（2)本类药物存在不完全交叉耐药性：①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；③对第二代大环内酯类耐药的菌株