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酮替芬的临床应用(2篇）

第一篇

酮替芬作为兼具组胺H1受体拮抗作用与肥大细胞膜稳定作用的抗变态反应药物，自20世纪70年代上市以来已经在临床应用超过半个世纪，其适用范围覆盖从呼吸道到皮肤、从儿童到成人的多系统变态反应性疾病，是基层临床中可及性高、价格低廉的一线抗变态反应辅助用药，其临床应用价值至今未被新型抗组胺药物完全替代。从药理机制层面看，酮替芬属于噻吩并苯并环庚烷类化合物，相较于氯苯那敏、苯海拉明等第一代传统抗组胺药物，其对H1受体的亲和力高出数倍，拮抗作用更强且更持久。除了阻断H1受体外，酮替芬还可通过阻断钙离子内流发挥稳定肥大细胞膜的作用，抑制变应原诱导的肥大细胞、嗜碱性粒细胞脱颗粒，减少组胺、类胰蛋白酶、肝素等预存炎症介质的释放，同时还可抑制白三烯、前列腺素、5-羟色胺等新合成炎症介质的生成与释放，下调嗜酸性粒细胞、中性粒细胞的趋化与活化，降低气道、皮肤等靶器官的高反应性，兼具抗组胺、抗炎、免疫调节三重作用，这也是其区别于多数第二代非镇静抗组胺药物的核心特点。

在支气管哮喘的长期管理中，酮替芬是最早被指南推荐用于哮喘控制的口服抗变态反应药物，尤其适用于轻中度过敏性哮喘、咳嗽变异性哮喘的长期控制治疗。多项大样本临床队列研究证实，规律口服酮替芬3个月以上，可降低哮喘患者急性发作频率40%~60%，减少短效β2受体激动剂的周使用次数，改善第一秒用力呼气容积（FEV1）与最大呼