第06篇1-肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

(2)中枢神经系统能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。(3)消化系统糖皮质激素能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。

【体内过程】口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1～2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8～12小时。氢化可的松在血浆中(浓度小于25micro;g%时)约有90%以上与血浆蛋白结合，其中77%与皮质激素转运蛋白(transcortin，corticosteroidbindingglobulin，CBG)结合，CBG在血浆中含量少，虽亲和力大(3×10-7mol/L)，但结合容量仍小；另有15%与白蛋白结合，其血浆含量高，结合量大。CBG在肝中合成,雌激素可促进其合成,妊娠期间或雌激素治疗时,血中CBG浓度增高而游离的氢化可的松减少,但通过反馈调节,可使游离型者恢复正常水平。肝、肾病时CBG合成减少,可使游离型增多。吸收后,在肝分布较多。主要在肝中代谢,与葡萄糖醛酸或硫酸结合,与未结合部分一起由尿排出。氢化可的松的血浆t1/2为80～144分钟，但在2～8小时后仍具有生物活性，剂量大或肝、肾功能不全者可使t1/2延长;甲状腺功能亢进时，肝灭活皮质