碳青霉烯类抗菌药比较与选用.pptVIP

**AmpC酶----头孢菌素酶ESBLs----超广谱β内酰胺酶*MSSA?---甲氧西林敏感金葡菌MRSE--耐甲氧西林表皮葡萄球菌MRSA----耐甲氧西林金黄色葡萄球菌碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用临床药学室:陈晨钟碳青霉烯类抗菌药概述碳青霉烯类抗菌药是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗菌药,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。化学结构其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键;另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。作用机制抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs)，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。抗菌活性碳青霉烯类抗菌药为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类，抗菌谱覆盖革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌以及多重耐药或产β-内酰胺酶细菌，其最低抑菌浓度（MIC)与最低杀菌浓度（MBC)非常接近。但它们对甲氧西林耐药