喹诺酮类药物的药物代谢动力学.pptVIP

喹诺酮类药物的药代动力学;主要内容;药动学

定义;吸收—由给药部位进入血液循环的过程

--不同途径吸收快慢依次为：吸入舌下肌肉皮下注射口服直肠皮肤

分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程

--影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障（血脑和胎盘屏障)、体液PH

转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的改变

--使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织

--意义：灭活（绝大多数药物)、活化（极少数药物)

--药物的转化酶系统：专一性酶（如AchE)，非专一性酶即肝药酶（细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶Ⅱ)

--肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和氯霉素等

排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程

--方式：肾排泄(主要排泄途径)

胆汁：部分随粪便排出，部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收

其它途径：唾液、乳汁、汗液、泪液等

;;时量关系和时量曲线(C—T);生物利用度(F);药物消除类型;半衰期(t1/2)

--血浆药物浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/K。t1/2是决定给药间隔时间的重要依据

稳态血药浓度Css（坪值)

--属一级动力学消除的药物每隔一个t1/2等量给药一次，经5-7个t1/2血药浓度可达到一个稳定状态（此时给药量与消除量达相对的平衡)。称稳态浓度，或称