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靶向MDM2蛋白的新型抗肿瘤化合物的设计与合成

摘要：靶向药物的治疗是目前肿瘤治疗中的一个热点话题，其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。p53-MDM2蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点，抑制p53-MDM2结合是激活p53的有效途径。本课题组通过计算机辅助药物设计和分子对接虚拟筛选的方法，前期已发现一系列与MDM2蛋白具有潜在结合能力的新型小分子化合物。本文以此系列化合物为目标开展合成研究，即基于查尔酮骨架，以邻苯二胺和DL－乳酸为原料，环合得到2－（α－羟基）乙基苯并咪唑，再经氧化得到2－乙酰基苯并咪唑，随后加入不同取代芳香醛经羟醛缩合得到一系