第47章-抗病毒药.pptVIP

阿昔洛韦Acyclovir

药理作用抗病毒谱较窄，为抗DNA病毒药，对RNA病毒无效。对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强;对带状疱疹病毒作用较弱。体外实验表明，0.02～2.2μg/mL对单纯疱疹病毒有效;0.8～4.4μg/mL对带状疱疹病毒有效;50μg/mL对无感染哺乳类细胞的生长一般无影响。阿昔洛韦Acyclovir

作用机制经过三步磷酸化形成三磷酸无环鸟苷。首先在疱疹病毒专有的胸苷激酶作用下被摄入被感染细胞内，并转化为一磷酸型；然后分别由宿主细胞的一磷酸鸟苷激酶和磷酸酶转化为二磷酸型和三磷酸型。三磷酸无环鸟苷从以下两个方面干扰DNA合成。与三磷酸脱氧鸟苷（dGTP)竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制。掺入病毒DNA，使DNA延长终止，生成无功能DNA。阿昔洛韦Acyclovir

作用选择性由于：①本药的初始活化需要疱疹病毒专有的胸苷激酶；②疱疹病毒胸苷激酶与acyclovir的亲和力比哺乳类细胞胸苷激酶的亲和力大200倍。因而：三磷酸acyclovir仅在疱疹病毒感染的宿主细胞内浓集（感染细胞内比正常细胞高40~100倍)，而表现出对感染细胞有选择性。抗病毒药

AntiviralAgents前言病毒感染：人类传染病约75％是由病毒引起的，其中严重危害人类健康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、