第四十二章-抗寄生虫药.pptVIP

体内过程口服吸收迅速而完全,1~2h达血药峰浓度。分布于肝、脾等组织,门静脉中血药浓度周围静脉约10倍以上。首过消除强。药物在肝内代谢迅速,原药及代谢产物主要由肾排泄,t1/2约2~3h,体内无蓄积作用。晚期血吸虫病患者由于肝功能明显减退,血药浓度明显升高,t1/2延长,用药时应注意。作用具广谱高效抗蠕虫作用吸虫血吸虫华支睾吸虫均有显著杀灭作用姜片吸虫肺吸虫绦虫各种绦虫如牛肉、猪肉、短膜壳、长膜壳和阔节裂头绦虫的成虫和幼虫均有强大而迅速杀灭作用作用机制:1．影响虫体肌肉活动吡喹酮能↑虫体体被对Ca2+的通透性，使虫体发生痉挛性麻痹，使其不能附着于血管壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细胞所消灭。2．破坏虫体皮层用药后可见胞质肿胀，胞核破坏，细胞器解体。3.影响虫体代谢用药后虫体皮层碱性磷酸酶活性明显降低，从而影响虫体对葡萄糖的转运，干扰糖代谢。此外，尚能抑制虫体核酸与蛋白质的合成。临床作用1．日本血吸虫病首选药对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也在90%左右。晚期血吸虫病患者，如一般情况良好