第42章人工合成抗菌药.pptVIP

第四十二章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物一、概述【简史】本类药为含4-喹诺酮母核基本结构的人工合成品第一代:奈啶酸第二代:吡哌酸第三代:氟哌酸【本类药物的共性】1.抗菌谱广，对G-杆菌（包括绿脓杆菌)有强大的杀菌作用，氧氟沙星对结核杆菌、肺炎支原体、厌氧菌等有效2.与其他抗菌药之间无交叉耐药性3.口服吸收好，体内分布广，尿中浓度高4.适用于敏感菌所致泌尿道、消化道、呼吸道以及骨、关节感染5.不良反应少而轻【抗菌作用】1.对G-菌（大肠、痢疾、伤寒、产气、变形、流感及淋球菌)作用强2.对G+球菌（金葡菌、链球菌)有效3.司氟沙星对支原体、衣原体、分枝杆菌作用强4.托氟沙星、司氟沙星对G+菌作用强【作用机制】【作用机制】喹诺酮类药通过抑制细菌DNA回旋酶作用,阻碍DNA的复制导致细菌死亡。【细菌耐药性】1.细菌DNA回旋酶突变2.细菌细胞膜孔蛋白通道的通透性改变,使对药物的摄取减少【体内过程】1.口服吸收好,血药浓度较高2.半衰期较长3.与血浆蛋白结合率低4.体内分布广,可进入骨、关节、前列腺等5.肝脏代谢,肾脏排泄【临床应用】1.