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地佐辛临床应用进展(2篇）

第一篇

地佐辛作为临床常用的混合型阿片受体激动-拮抗剂，近年来随着循证医学证据的不断积累，其临床应用场景不断拓展，用药方案也逐步优化完善。传统观点认为地佐辛仅通过激动中枢神经系统κ阿片受体发挥镇痛镇静作用，对μ受体发挥部分拮抗作用，近年基础研究进一步证实，地佐辛还可通过抑制突触前膜去甲肾上腺素的再摄取，增强内源性镇痛通路的激活，同时抑制伤害性刺激信号向中枢的传递，这一机制也让其对神经性疼痛的镇痛效果优于单纯μ受体激动剂，为其拓展应用场景提供了药理基础。从药代动力学特征来看，地佐辛静脉给药后15分钟即可达峰浓度，肌肉注射后30-60分钟达峰，清除半衰期约2.5小时，镇痛持续时间可达4-6小时，近年新开发的控缓释剂型和透皮给药剂型也已进入临床试验阶段，有望为慢性疼痛患者提供更长久平稳的血药浓度，进一步拓展其在慢性疼痛管理中的应用。相较于纯μ受体激动剂，地佐辛的药理优势十分明确：由于μ受体拮抗作用，其呼吸抑制作用存在明显封顶效应，当剂量超过0.4mg/kg之后，呼吸抑制发生率不会进一步升高，严重呼吸抑制发生率远低于吗啡、芬太尼等纯μ受体激动剂；同时，地佐辛的药物依赖性潜力极低，目前未被列入国家麻醉药品管制目录，临床开具处方更为便捷，这也是其能够在各级医疗机构广泛应用的重要基础。

围术期镇痛是地佐辛目前临床应用最核心的领域，在加速康复外科（ERAS）理念普及的当