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中药外用透皮吸收研究进展 皮肤科用药常识 药物代谢动力学 中药制剂的研究 透皮吸收促进剂的研究应用 体外受药 世界透皮给药系统新方法新技术研究开发概况 近代中药外用剂型发展简介 Page 1 of 1 中药外用透皮吸收研究进展 中日友好医院中医肿瘤科(100029)李 园 李佩文 中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同的剂 型，如丸、散、丹、膏、栓、酊、酒剂等，贴敷于体表一定部位或穴 位，经体表(皮肤)或五官九窍(眼、耳、口、鼻、前后二阴)等作用于人 体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。它是中医疗法重要的一 个组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随时 间的发展，新技术与理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大， 在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。本文就外治法的起源、作 用机理、促透剂、透皮吸收实验等方面的研究进展做一综述。 1 中药外治法的渊源 中药外治法历史悠久。原始社会就有用树叶、草茎涂伤口，偶然 治愈疾患并发现了药物的作用。《殷墟卜辞》中有22 种疾病使用了外 治法；《周礼·天宫》记载了以外敷药物治疗疮疡；帛书《五十二病方》 记载了“利赤蝎，以血涂之”，还最早记载了酒剂外用；《内经》多个 篇章有关于外治的论述，如：《灵枢·刺节真邪》：“桂心渍酒，以熨寒 痹”。晋·葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记 载；宋代《刘涓子鬼遗方》载有多种薄贴之法；《本草纲目》述及外贴 膏药治疗痈疽、风湿之症。《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史 上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我 1 中药外用透皮吸收研究进展 皮肤科用药常识 药物代谢动力学 中药制剂的研究 透皮吸收促进剂的研究应用 体外受药 世界透皮给药系统新方法新技术研究开发概况 近代中药外用剂型发展简介 Page 2 of 2 国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种 外治法，方剂达 1500 余首。为后世树立了楷模，在这部专著中他提出 了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。 2 中药外治法透皮吸收、作用机理 中医学认为：外用药物切近皮肤，通彻于肌肉纹理之中，将药物 的气味透达过皮肤以至肌肉纹理而直达经络，传入脏腑，以调节脏腑 气血阴阳，扶正祛邪，从而治愈疾病。吴尚先在《理论骈文》中指出： “外治之理即内治之理，外治之药亦即内治之药，所以异者源耳，医 理药性无二，而法则神奇变幻”，“外治必如内治者，先求其本，本者 何? 明阴阳，识脏腑也……，虽治在外，无殊治在内也。所以与内治疗 并行，而能补内治之不及者，此也”。徐大椿指出“汤药不足尽病，人 之疾病，由外入内，其流行于经络脏腑，必服药乃驱之，若其病既有 定所，在皮肤筋骨之间可按而得者，用膏贴之，闭塞其气，使药性从 毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较服药尤有 力”。 现代医学研究认为：皮肤作为一个给药入口，局部给药后，大部 分直接进入给药部位发生药效，同时药物可以经血液循环对全身发生 作用。据雷亚锋等所做跌打膏透皮吸收研究报道：膏药贴用 3 小时后， 其有效成分士的宁在大鼠体内血药浓度即达稳定值范围，100 小时内血 药浓度维持在 45～49.2 μg/mL ；膏药作用于离体小鼠皮肤上，8 小时 内士的宁的平均渗透速率为40 μg/cm2.h 。这说明外用药起效快，缓释 2 中药外用透皮吸收研究进展 皮肤科用药常识 药物代谢动力学 中药制剂的研究 透皮吸收促进剂的研究应用 体外受药 世界透皮给药系统新方法新技术研究开发概况 近代中药外用剂型发展简介 Page 3 of 3 效果好，作用时间长。同时测得用药部位皮肤士的宁含量是非用药部 位的 7.5 倍。 2.1 药物的经皮吸收机制 2.1.1 药物通过皮肤动脉通道、角质层转运(包括细胞内扩散、细胞 间质扩散)和表皮深层、真皮转运而被皮肤乳头层中的毛细血管网吸收， 从而进入血液循环。 2.1.2 皮肤穴位处的药物吸收。与别处皮肤相比，穴位处皮肤阻抗 低、电容大、电位高，有利于药物透皮吸收。