尼莫地平片培训.pptVIP

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一类能阻滞Ca2+从细胞外液经细胞膜上的电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称为钙通道阻滞药。 细胞整合、血液凝固、心脏搏动、磷脂酶、蛋白酶激活所必需的,还参与许多生理及生化反应,如神经细胞的兴奋性、神经递质的释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动等。 钙通道的类型 钙通道是细胞膜中的蛋白质小孔,Ca2+及Ba2+ 能通透进入细胞内,其它离子通透率较低。当膜电位接近-40mV时,钙通道开放率明显增加。细胞内游离Ca2+ 浓度的变化是Ca2+ 跨膜转运和细胞内钙池摄取、释放等动态平衡改变的结果。 钙通道: (1)受体调控的钙通道(ROC) (2)电压依赖的钙通道(VDC):根据其电导值及动力学特性的不同,又可分成若干亚型,如L、T、N、P、Q、R-型等。 在心血管系统,以L和T-型钙通道为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC 的L-型。 药理作用 1、对心肌的作用 (1)负性肌力作用 (2)负性频率和负性传导作用 (3)心肌缺血时的保护作用 2、对血管的作用 3、对其它平滑肌的作用 4、改善组织血流的作用 (1)抑制血小板聚集 (2)增加红细胞变形能力,降低血液粘滞度 5、其它作用 (1)抗动脉粥样硬化作用 (2)抑制内分泌腺的作用 药理作用 调节细胞内钙的水平, 使其保持正常生理功能 选择性扩张脑血管, 保护脑细胞保护促进记忆 轻度扩张外周血管, 降低血压 药理特点 正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。 动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特点,易透过血脑屏障。 当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。 此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。 所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。 毒理学 LD50 1000~6599mg/kg 无致癌性 无胚胎毒性致畸作用 不良反应 消化道不适 血压下降 一般不良反应与其扩血管作用有关,主要表现为:头晕、恶心、面部潮红、低血压、耳鸣、踝部水肿等 妊娠和哺乳妇女禁用 临床应用 老年性脑功能障碍 预防治疗蛛网下腔出血引起的脑血管痉挛 缺血性脑血管病、脑动脉硬化、脑梗塞等 偏头痛眩晕症、雷诺氏病、癫痫、突发性耳聋等 脑梗死后的智力减退 注意事项 严重肝功能损坏者禁用(代谢产物具有毒性反应) 妊娠、哺乳期妇女慎用 低血压病人慎用 脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙 出血或脑卒中患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量 可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察 避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。 尼莫地平(Nimodipine) 片剂、胶囊剂 麦角胺咖啡因(Ergotamine Caffeine) 片剂 脑血管病用药----乙类 甲磺酸阿米三嗪/萝巴新 片剂 巴曲酶(降纤酶) 注射剂 倍他司汀[盐酸盐、甲磺酸盐] 片剂、注射剂 盐酸氟桂利嗪 胶囊剂 葛根素 片剂、胶囊剂、注射剂 桂利嗪 片剂、胶囊剂、注射剂 甲磺酸二氢麦角碱 片剂、缓释胶囊剂 尼麦角林 片剂、缓释颗粒、注射剂 尼莫地平 注射剂 七叶皂苷钠 注射剂 盐酸罂粟碱 片剂 尼莫地平片的竞争对手 竞争对手:天津中央药业(尼达尔) 拜耳制药(尼膜同) 其他对手:氟桂利嗪(西比灵,西安扬森) 5mg*20,31.1元 价格比较(尼莫地平最高零售价) 尼莫地平适用科室 神经科 心血管、内科、干部科、老年科 社区、卫生院 尼莫地平片概况 获奖情况: 一九九八年杭州市

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