同济《核医学》03放射性药物.pptVIP

Definition 分子中含有放射性核素、符合药典要求、能直接用于人体进行临床诊断、治疗和科学研究的放射性核素及其标记化合物 Radiopharmaceutical Radionuclide：131I,133Xe,99mTcO4- ,201Tl etc. Radioactive labelling compound:99mTc-ECD, 99mTc-MDP ,131I-MIBG etc. Diagnostic pharmaceuticals imaging reagents or tracer Radiopharmaceutical for therapy 放射性核素的来源及制备 Nuclear reactor 反应堆 Accelerator 主要是回旋加速器Cyclotron Radionuclide generator 放射性核素发生器 Other：从核燃料中获得。核燃料在反应堆中受中子照射，发生核裂变，生成几百种核素，如90Sr，99Mo，131I，133Xe，89Sr等。从天然物质中提取放射性核素。 原子核反应堆 放射性核素发生器 99Mo-99mTc generator 临床放射性药物 诊断药物： 心脏：201Tl,99mTc-MIBI,99mTc-RBC等 肾脏：99mTc-DTPA,DMSA等 肿瘤：18F-FDG,67Ga,MIBI,标记抗体等 肝胆、血液、淋巴、肺、脑、骨等各脏器。 治疗药物： 131I,125I,32P,153Sm,89Sr,90Y等。 思考题 什么是放射性药物？ 与其它药物的主要区别？ 放射性药物的主要来源有那些？ * * Radiopharmaceuticals 放射性药物 Zhang Yongxue Characteristic of radiopharmaceutical 具有放射性：能放射出射线，需按放射性物质管理和防护等； 被靶器官选择性摄取和浓聚； 放射性药物的生理、生化特性取决于被标记物的固有特性，但一般不出现药理效应； 药物标记前后生物学性质的一致性； 具有特定的物理半衰期和有效使用期。 Characteristic of radiopharmaceutical 放射性药物可脱标和辐射自分解； 放射性药物的剂量与普通药物不同，以活度计度量其剂量，以Bq为单位； 放射性药物的治疗作用基础不同于普通药物，是利用射线的辐射作用，通常使用?-ray; 放射性药物同样也需具备无菌、无致热源等，符合药物质量标准和规定。 北京中国原子能科学研究院 Nuclear reactor Nuclear reactor production is a mainly source of radionuclides Cyclotron 回旋加速器 Cyclotron produce short life nuclides,such as 11C,13N,15O,18F Cyclotron Chemical synthesize Minitrace 配备多个靶： 18F,11C,13,15O Radionuclide Generator 是一种从长半衰期的母体核素中分离出半衰期较短的子体核素的分离装置。常用的有99Mo-99mTc发生器等 生理盐水 铅屏蔽 真空瓶 吸附材料 Request of radiopharmaceutical 理想的物理特性 合适的物理半衰期 合适的射线类型 诊断用γ射线、治疗应用其β射线 合适的射线能量γ照相或SPECT显像最适γ射线能量为100～200keV;PET显像则需511keV的高能光子；体外放射性试验则用软β射线和低能γ射线，可以减少外照射损伤。 合适的标记位置 放射性核素必须标记在化合物结构的合适位置上，且不易脱标 能充分反映该化合物在体内的生物代谢过程。 Radionuclide purity 放射性核素纯度 Radiochemistry purity 放射化学纯度 Radioactivity and Specific activity 放射性活度及比放射性等。 Quality control of radiopharmaceutical * *