药理学课件_40大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.pptVIP

* 第四十章 大环内酯类、 林可霉素类及多肽类抗生素 Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics 一、大 环 内 酯 类 抗 生 素 是一类具有14～16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类： 红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类： 克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） （16元环） 第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin） （一）体内过程 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂 酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素； 分布：较广( 前列腺 )，可透过胎盘但不易 透过血脑屏障，胆汁中浓度最高 3.消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄 1. 抗菌机理 与细菌核糖体50S亚基结合 蛋白质合成 常为抑菌剂，高浓度为杀菌剂。 抑制 阻断肽酰基t- RNA移位 抑制肽酰基的转移反应 促使肽