药物化学期末考试试题B及参考答案.docVIP

药物化学期末考试试题B及参考答案.doc

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选择题(每题1分,共15分) 1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是( ) A.具重氮化-偶合反应 B.在体内很快被酯酶水解 C.结构中含有对氨基苯甲酰基 D.注射液在115℃加热灭菌3小时,水解率1%以下 2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是( ) A.弱酸性的 B.中性的 C.强碱性的 D.两性的 3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被( ) A.水解 B.氧化 C.还原 D.开环 4、以下药物中,那个药物以右旋体给药( ) A.萘普生 B.酮洛芬 C.氨基比林 D.安乃近 5、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了下列哪些反应( ) A.加成反应 B.氧化反应 C.水解反应 D.还原反应 6、盐酸麻黄碱的构型是( ) A.1S,2S B.1S,2R C.1R,2S D.1R,2R 7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团( ) A.仲胺 B.季胺 C.叔胺 D.伯胺 8、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为( ) A.乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类 B.乙二胺类、氨基醚类和哌啶类 C.乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类 D.乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类 9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药( ) A.吡喹酮 B.硫硝氰胺 C.硫硝氰酯 D.羟丁酸钠 10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点,不正确的是( ) A.双齿配位体代替单齿配位体活性增加 B.中性络合物较离子络合物活性高 C.以硝基、羟基取代活性高 D.平面四边形和八面体构型的配合活性高 11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是( ) A.氟尿嘧啶 B.卡莫司汀 C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤 12、红霉素属于哪种结构的抗生素( ) A.四环素类 B.β-内酰胺类 C.氨基糖甙类 D.大环内酯类 13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是( ) A.红霉素 B.氯霉素 C.阿莫西林 D.头孢氨苄 14、下列激素药物不能口服的是( ) A.雌二醇 B.炔雌醇 C.己烯雌酚 D.米非司酮 15、维生素B1又被称为( ) A.核黄素 B.硫胺素 C.盐酸硫胺 D.甲基硫胺 二、问答题(每题5分,共35分) 1、写出非甾体抗炎药的结构类型,各举一类药物? 2、写出异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变,对其生物活性有何影响。 3、试根据吲哚美辛的化学机构说明其稳定性? 4、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 5、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症? 6、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长? 7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 三、合成题(每题10分,共30分) 1、溴丙胺太林 2、硝苯地平 3、磺胺甲噁唑 四、案例题(20分) 李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。 在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视?上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制(8分) 你选择推荐哪一个药物,为什么?(6分) 说明你不推荐的药物的理由?(6分) 参考答案 一 b a b a b C B D D c b d b a c 二 非甾体抗炎药按化学结构类型分为:水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类等。 举例正确即可 甲基被异丙基取代,肾上腺素对α和β受体均有较强的激动作用,异丙肾上腺素为β肾上腺素能受体激动剂 室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键,其水溶液在pH2-8时较稳定,遇强酸,强碱易被水解,生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸,其分解产物可进一步氧化成有色物质。吲哚美辛遇光也会逐渐分解,应避光保

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