第六章 核酸药物.pptVIP

1871年瑞士科学家Friedrich Miescher首次从绷带的脓液中提取出了“核素”，他的论文为以后研究核酸及核酸药物走出了第一步。药物学家后来已经自然的联系到了把它们作为作用靶来设计预防和治疗的药物。 核酸类药物的定义： 核酸类药物是指具有药用价值的核酸、核苷酸、核苷，甚至碱基，所以是一类药物的统称。除了天然存在的碱基、核苷、核苷酸外，它们的类似物、衍生物或这些类似物、衍生物的聚合物也算。 核酸不足出现的症状 1?细胞分裂、增殖速度减慢，导致人体器官老化，如表皮基底细胞分裂减缓，出现皮肤干燥、粗糙、松驰；消化器官粘膜或绒毛上皮细胞的再生能力变慢，胃肠老化，消化吸收功能降低，出现腹泻。便秘等；骨髓造血功能降低，出现贫血、白血球减少等症状。  核酸不足出现的症状 2?遗传基因受损，新陈代谢水平降低，使人体对疾病的抵抗力和免疫力减弱，造成致癌的危险性高，心、脑血管疾病及糖尿病的发病率增加。 3?神经系统机能异常，导致记忆力减退，老年痴呆症。帕金森氏症、突出性耳聋、癫痫及其它神经系统疾病的发生。  （１）对糖尿病的辅助治疗作用　　糖尿病与基因受损有关。所以，通过补充核酸，修复受损基因，可恢复胰腺细胞的正常功能，为调节血糖创造了条件.外源性核酸被人体消化吸收后不但能活化受损细胞，还能再生更多的新细胞，以保证胰岛素合成的需要。 核酸与心脑血管疾病  核酸代谢疗法可以改善脂类代谢，降低血脂及血中胆固醇，提高高密度脂蛋白的浓度及降低密度脂蛋白的密度，同时核酸能提高机体组织的耐缺氧能力，还有消除自由基及有害氧化物的作用。这样就可以降低心脑血管系统疾病的发生率，改善心脑血管系统疾病人群的症状，从而提高这类人群的生活质量。 （３）抗氧化、抗衰老　　机体内的抗氧化酶能清除机体代谢过程中产生的自由基和过氧化氢的毒害，而自由基和过氧化氢可影响核酸、蛋白质和生物膜，最终导致机体的衰老和死亡。通常，随着机体年龄的增长，抗氧化物酶的活性逐渐下降，自由基的产生和清除达不到平衡，自由基不断累计以及损伤细胞结构，最终导致机体衰老和老年性疾病的发生。 （４）核酸与消化系统疾病 　　核酸可以纠正肠道菌群失调，促进双歧杆菌生长，抑制病菌，使胃肠功能改善，促进胃粘膜上皮增生，抑制幽门螺旋杆菌侵入，有利于胃肠道细胞的修复，为食物消化、吸收创造条件。饮食中添加适量的核酸，有助于肝脏再生和受损伤的小肠恢复功能  （５）核酸与癌症　　放化疗的同时在膳食中补充适当剂量的核酸，能够有效降低放化疗对机体的损伤，增强细胞免疫和骨髓造血功能；增强体内健康细胞的分裂与代谢，迅速恢复被放、化疗杀死的正常细胞，起到支持疗法的作用；核酸还可以抑制肿瘤，使癌症细胞凋亡，如ATP抑制肿瘤细胞分裂，核酸F功能因子抑制癌细胞扩散；另外核酸可以促进蛋白质合成和酶活性，有利于损伤基因的修复。 （６）改善痴呆等神经障碍　　痴呆等神经障碍其形成的主要原因是脑细胞部分坏死，导致脑细胞减少，脑机能降低。食物核酸提取物尤其是对脑血管性痴呆有改善作用。 其机理是因为核酸中的核苷酸能促进神经细胞轴突的生长，并修复机体中枢神经系统的传递；核酸有提高机体对环境变化的耐受力、抗疲劳能力；核酸可以扩张末梢血管，促进大脑血液循环。 核酸类药物治疗帕金森病的机理： 哈佛大学弗兰克医学博土提出了用核酸类药物治疗帕金森病的新方案，基本原理就是使用核酸合剂修复大脑黑质多巴胺神经元细胞，使之逐步全部或部分恢复制造多巴胺及其前体的功能。应用这种方法，他扭转了帕金森病进行性加重的趋势，开创了帕金森病治疗的新途径，这是其他任何药物都做不到的。 关于核酸保健品的争议 反对的声音： 虽然核酸作为遗传物质，对人体的生理活动至关重要，但是人体中的核酸都是人体用其他化学物质自我合成的，并不从膳食中直接吸收。膳食中的核酸都将在消化道中被彻底分解掉。因此生物医学界公认核酸不是营养物质，口服核酸不仅不能起到营养、保健作用，而且核酸吃多了，还会对身体造成危害，会导致痛风和结石等疾病。 赞同的声音： 　人体内的核酸从两条途径合成。 一条途径是在肝脏内，以小分子简单化合物为原料，从合成碱基（嘌呤、嘧啶）等开始来制造核酸，称之为从头合成。从头合成核酸的能力随年龄增长逐渐下降。 另一条途径是在脑、骨髓等部位，以含核酸的食物经消化吸收来的半成品（如单核苷酸、核苷或碱基）为原料而合成的核酸，称之为补救合成。 　　　两种不同来源的核酸主宰着细胞正常的分裂增殖与新陈代谢。 　　　由于一方面人体在20岁以后从头合成核酸的能力开始下降；另一方面，由于食物中核酸摄取比较困难，人们又不知道何种