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* * 护理药理学辅导一 第1～4章 第一章 绪 言 学习重点 三个概念 药理学、药效学、药动学 什么是药理学？药效学？药动学？(P1) 药物 机体 药 效 学 药 动 力 （吸收、分布、代谢、排泄 血药浓度随时间变化的规律） （作用规律、作用机制 ） 第二章 药物效应动力学 学习重点 ◎药物的基本作用 ◎药物作用的选择性及临床意义 ◎药物不良反应的表现 ◎13个基本概念： 治疗作用、副作用、毒性反应、后遗效应、 继发反应、剂量、治疗量、极量、治疗指 数、激动剂、拮抗剂、部分激动剂 安全范围 什么是药物的基本作用？ 兴奋作用 抑制作用 生理、生化功能↑ 生理、生化功能↓ 惊厥→麻痹→呼吸衰竭→死亡 过度兴奋 ↓ ◎选择性的定义：P3 在药物治疗范围内，药物对某一、两种 器官或组织产生明显的药理作用，而对 其它的器官和组织，作用很小或无作用 什么是药物作用的选择性？ ◎临床意义：P3 ●选择性高的药物——针对性强 ●选择性低的药物——作用广，副作用多 ●选择性——决定药物的适应证 什么是药物的不良反应？（P4） ◎不良反应的定义： 用药后，产生与治疗目的无关的其它作用 副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、 继发反应、致畸、致突变和致癌作用等 ◎不良反应的表现： 凡符能达到防治疾病目的的作用 分为对因治疗和对症治疗 什么是药物的治疗作用？（P4） 一定要记住！ 副作用（P4） 在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用 毒性反应（P4） 在用药剂量过大 、疗程过长或消除器官功能低下时，药物蓄积过多，引起的危害性 反应 不良反应的几个基本概念 变态反应（过敏反应）（P4） 药物引起的病理性免疫反应 与用药剂量无关，与个体差异有关，难以预知 继发反应（治疗矛盾）（P4） 药物发挥治疗作用后引起的不良后果 后遗效应（P4） 指停药后，血浆药物浓度已降到阈浓度以下 时残存的生物效应 药物剂量和效应关系的示意图（P5） 剂量 效应 无效量 无效 常用量 治疗作用 最小有效量 极量 最小中毒量 致死量 死亡 中毒量 安全范围 毒性作用 药物的量效关系的几个基本概念 治疗量（P5） 大于最小有效量，并能对机体产生明显效应 而又不引起毒性反应的剂量 极量（P5） 由国家药典明确规定允许使用的最大剂量， 比治疗量大，但比最小中毒量小 安全范围（P5） 最小有效量和极量之间的距离 治疗指数 = 半数致死量（LD50） 半数有效量（ED50） 治疗指数（P6） ◎ 量效反应曲线（见P6图2－2） 纵坐标——效应 横坐标——剂量 量效关系曲线——长尾S型（左图） 剂量为对数——曲线接近对称S型（右图） 最大效应——效能 注意学习的难点！ ◎ 量反应和质反应的区别（P6） 量反应——药物效应用数量表示 质反应——药物效应不能用数量表示 常用（-）（+）、有或无、死或活 什么是受体激动药？受体拮抗药？受体部分激动药？（P7） 受体激动药 较强 较强 受体拮抗药 较强 无 部分激动药 较强 较弱 种 类 亲和力 内在活性 第三章 药物代谢动力学 学习重点 ● 被动转运、主动转运的特点 ● 药物与血浆蛋白结合的特点 ● 血浆半衰期的概念和意义 ● 五个概念：首关消除、生物利用度、 药酶诱导剂、药酶抑制剂、肝肠循环 难点：体液pH对药物吸收和排泄的影响 被动转运有哪些特点？（P9） 类型：脂溶扩散 滤过 易化扩散 特点： 顺浓度差 不消耗能量 不需要载体 无饱和性和竞争性 脂溶性大、分子量小、极性小、 非解离型药物易转运 体液pH值对药物转运的影响（P9） 一般规律： 非解离型药物→脂溶性高、极性低→易被转运 酸性体液 弱酸性药→非解离型↑→易转运 弱碱性药→解离型↑→不易转运 碱性体液 弱碱性药→非解离型↑→易转运 弱酸性药→解离型↑→不易转运 体液pH对药物吸收和排泄有什么影响？ （P10、13） 顺 口 溜 酸酸、碱碱易吸收 酸碱、碱酸易排泄 注： 红色酸碱代表药物 绿色酸碱代表体液 主动转运有哪些特点？ 特点： 逆浓度差 需要消耗能量 需要特异载体 有饱和性、选择性和竞争抑制性 药物与血浆蛋白结合后有哪些特点？ 药物－血浆蛋白→结合型药物 结合型药物 特 点（