【药理学】第六版课件_第09章 胆碱受体阻断药2.pptVIP

第九章　　N胆碱受体阻断药  N- Cholinoceptor blocking drugs 制作：宋晓红 目的要求： 了解N胆碱受体阻断药的作用原理及特点。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。 一、 N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh对N1受体的激动作用，从而阻断了神经冲动在神经节的传递，故又称神经节阻断药。 N受体　　 　N１受体兴奋： 　神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 [特点] １．交感和副交感均阻滞。 2．降压作用强大，迅速而可靠。 3．作用持续时间短。 4．反复用药，易产生耐受性。 5.不良反应大。 [临床应用] 　1．重度高血压和高血压危象的紧急降压。 　 2．高血压伴心功不全者。 3．外周血管痉挛性疾病。 4. 主动脉瘤手术（降压,反射） 常用药物有：美卡拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲双铵、潘必定、咪噻吩 ? 二、N2胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻滞药—骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药(skeletal muscularrel axants)是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体，而产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称为神经肌肉阻断药——骨骼肌松弛药 　 N２受体兴奋：骨骼肌收缩。 (一)除极化型肌松药 [作用机制] 琥珀胆碱相当超量Ach，进入机体，与运动终板上N2受体结合，产生持久的去极化，使运动终板对Ach不产生反应，骨骼肌因而松弛。 [作用特点] 1．骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动。 2．抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之。 3．治疗量无N节阻断作用。 4．连续用药可产生快速耐受性。 琥珀胆碱(succinylcholine)(司可林) 1．产生短时的肌肉颤动。 2．松弛顺序：颈部→肩胛→腹部肌肉→四肢→喉。 3．中毒时不能用新斯的明解救，用人工呼吸机。 4．用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作和全麻时辅助用药。 5．损伤肌梭，血钾上升。 [不良反应] 1.窒息 2．肌束颤动 3．血钾升高 4．心血管反应 5．其他 腺体分泌增加和组胺释放。 [药物相互作用] 胆碱酯酶抑制药、环磷酰胺、普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用， 卡那霉素、多粘菌素B等氨基糖苷类和多肽类抗生素。 琥珀胆碱在碱性溶液中易分解，不宜与硫喷妥纳混合注射。 (二)非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药(competitivemuscularrelaxants)。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体结合，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。 【特点】 1．无肌肉兴奋现象 2. 同类阻断药之间有相加作用。 3．乙醚和链霉素类能加强并延长此类药物的肌松作用。 4．过量中毒可用新斯的明解救。 5．有不同程度的N节阻断作用和组胺释放，Bp↓。 筒箭毒碱(d—tubocurarone) 1．肌松顺序：颜面→颈部→四肢→躯干→膈肌。 2．N节阻断，促进组织胺释放→ Bp↓，心率↓，支气管痉挛。 3．中毒时可用新斯的明解救。 4．全身麻醉药的辅助用药，用于胸腹部手术和气管插管等。 5. 不良反应 常用量可出现血压下降，心率加快和支气管痉挛等。呼吸肌麻痹。 苄基异喹啉类和类固醇铵 阿曲库胺、多库胺、米库胺、泮库胺、哌库胺、罗库胺、维库胺. 加拉碘铵(ganamine triethiodide，三碘季铵酚) 其肌松作用和筒箭毒碱相似， 特点： ①作用较快且短暂，30分钟后可再次给药； ②无神经节阻断和释放组胺的作用； ③有较强的阿托品样作用，能明显解除迷走神经的张力，使心率加快，血压轻度升高，心排血量增加。 心动过速、高血压及甲亢患者不宜使用。 * *