第07章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.pptVIP

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 主讲:蔡际群 新斯的明 （neostigmine) 又称普洛斯的明(prostigmine)，是人工合成的二甲胺基甲酸酯类化合物。本品脂溶性低，口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用。溶液滴眼时，不易透过角膜进入前房，故其对眼的作用较弱。 毒扁豆碱 （physostigmine) 毒扁豆碱 （physostigmine) 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 胆碱酯酶复活药 * * ACh在AChE作用下水解过程 抗胆碱酯酶药能抑制AChE，使胆碱能神经末梢释放的ACh不能水解而大 量堆积，表现出M和N样作用。 根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢，可将其分为两类： ? 可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁豆碱； ? 难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。 药理作用与特点 1．对骨骼肌兴奋作用强大 (1)抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少； (2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用； ? (3)促进运动神经末梢释放Ach。 2 ．对平滑肌的作用：