2011年执业药师西药药理学.pdfVIP

药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业！ 第一章 绪言 酶。 一、药理学的研究内容和任务 此种酶系的个体差异很大，除先天性差异外，年龄及病理生理状态等因素都会 药物一般是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，能用来预防、治疗和诊 影响肝药酶的活性。肝药酶的活性还受某些药物的影响。能使肝药酶活性增强的药 断疾病的物质，但用量过大可能对机体产生不良反应。药理学是研究药物与机体（包 物称酶诱导剂或酶促剂。如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和 括病原体）相互作用、作用规律及原理的一门科学。药理学一方面研究药物对机体 地塞米松等。 的作用及作用规律，即药物效应动力学，简称药效学；一方面研究在机体的影响下 能使肝药酶活性降低的药物称酶抑制剂。氯霉素、别嘌呤、酮康唑、异烟肼、 药物在机体内的变化过程及其规律，即药物代谢动力学，简称药动学。 西米替丁和吩噻嗪类等。 第二章 药物的体内过程——药动学 （五）排泄 药物的体内过程 药物的吸收及其影响因素 药物代谢产物或未经代谢的原形药物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程， 药物的分布及其影响因素 称为排泄。药物排泄也是药物消除的主要方式。药物主要通过肾脏排泄，其他排泄 药物的代谢过程、代谢酶系，P450酶诱导剂和抑制剂 途径还有肺、胆汁及腺体（如乳腺、唾液腺等）分泌。 药物的排泄途径及其影响因素 碱化尿液可促进酸性药物的排泄，竞争肾小管上皮细胞的足冬分泌作用可减少 药动学参数 血药浓度—时间曲线下面积、峰浓度，达峰之时、半衰期、 相应药物的排泄。 生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义 肝-肠循环：肝脏-胆汁-小肠-再吸收。如口服活性炭加速地高辛的排泄。 二、药物代谢动力学参数及其应用 （一）时量关系和时效关系 09 08 07 时量关系是指血药浓度随时间而变化的关系。药物在体内吸收、分布、代谢、 A B X A B X A B X 排泄是一个连续变化的动态过程，此过程决定药物作用强度，起效快慢和维持时间 药物的体内过程 1 1 3 3 长短。这种药物效应随给药后时间变化而变化的关系，称为时效关系。 峰浓度 药物代谢动力学参 3 1 达峰时间 数 曲线下面积（AUC） 药物进入机体后，经历了吸收、分布、代谢和排泄过程，称药物的体内过程， 通常把药物的吸收、分布、排泄过程概括为药物的转运；药物的代谢过程概括为药 物的转化。药物代谢动力学是研究机体对药物的作用及作用规律的一门学科，即研 究体内血药浓度随时间变化而变化的过程。临床常参考药物代谢动力学参数，如半 衰期、生物利用度等制定给药方案，以便合理用药。 一、药物的体内过程 （一）药物的跨膜转运 药物的吸收、分布和排泄过程是药物在体内通过各种生物膜的过程，称药物的 跨膜转运。药物的跨膜转运因药物的理化性质和生物膜结构的不同，大致分为被动 转运和主动转运两种形式。