抗微生物药物课件.ppt

抗生素 化学合成抗菌药 抗真菌药与抗病毒药 抗微生物药的合理应用 消毒防腐药 甲类非处方药标识 青霉素的发现 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖 天然青霉素： 优点：杀菌力强、毒性低、价廉。 缺点：抗菌谱较窄、易被胃酸和β内酰胺酶（青霉素酶）水解破坏、金黄色葡萄球菌易产生耐药性。 半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱。 青霉素（Penicillin) （苄青霉素、青霉素 G ） 理化性质 是一种有机酸，常用其钠盐或钾盐，其干粉在室温保存数年仍有抗菌活性，但溶于水后极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏且不耐热，室温放置24h大部分降解失效，还可生成具有抗原性的降解产物，故应现用现配。 作用机理 阻碍粘肽交联，抑制细菌细胞壁合成。 抗菌谱 对G+球菌、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。 抗菌特点 青霉素属窄谱繁殖期杀菌性抗生素。 对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细胞作用强，而对已合成细胞壁，处于静止期的细菌作用弱。 对G+菌作用强，对G-菌作用弱。（？） 哺乳动物的细胞无细胞壁，故对动物毒性小。 皮 试 临床应用注意事项 ①青霉素是窄谱繁殖期杀菌剂，对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱。 ②水溶液在室温放置易失效，应用时新鲜配制。 ③内服易被胃酸和消化酶破坏，临床给药采用肌内注射、皮下注射和局部应用。 ④用药后注意观察，若出现过敏反应，立即对症治疗，严重者注射肾上腺素，必要时加用糖皮质激素和抗组胺药。 氨苄西林（Ampicillin) 特 点 ① 耐酸不耐酶，内服和肌注均易吸收； ② 对大多数G+菌的作用不如青霉素，对G-菌有 较强的作用，但不如卡那霉素、庆大霉素、多粘菌素； ③ 对耐药金葡菌、绿脓杆菌无效。 应 用 用于敏感菌引起的肺部、尿道感染和G-引起的某些感染等 ，如驹、犊牛肺炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，鸡白痢、伤寒等。 注 意 严重感染时，与卡那霉素、庆大霉素等合用。 阿莫西林（Amoxicillin) （羟氨苄青霉素） 特点 ① 耐酸不耐酶，可透入脑脊液； ② 抗菌谱与氨苄西林相似，对肠球菌、沙门氏菌的作用比氨苄西林强； ③ 与氨苄西林有完全交叉耐药性。 应 用 对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织及肝胆系统等感染疗效较好。 如与强的松合用，治疗猪的乳腺炎-子宫炎-无如乳综合征疗效极佳。 羧苄西林（Carbenicillin) （羧苄青霉素） 特 点 作用、抗菌谱与氨苄西林相似。 对绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌的作用较好，对耐青霉素的金葡菌无效。 应 用 内服，治疗绿脓杆菌性尿道感染； 注射，绿脓杆菌性全身感染。 苯唑西林（苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ）：耐酸耐酶，主要用于耐青霉素的金葡菌。 氯唑西林（邻氯青霉素）： 耐酸耐酶，称为“抗葡萄球菌青霉素”。 各代头孢菌素的特点 抗菌谱 与广谱青霉素相似，对革兰氏阳性菌、阴性菌及螺旋体有效（对金葡菌、链球菌、肺炎球菌、破伤风梭菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌等有较强作用）。 应 用 主要用于宠物、种畜禽及贵重动物。 治疗耐药金葡菌及某些G-如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，乳腺炎和预防术后败血症等。 如果是G+引起的感染，选第一、二代比第三、四代好。 不良反应 ① 过敏反应——皮疹，与青霉素偶有交叉过敏反应。犬肌注、静注头孢拉啶，常出现严重过敏反应，引起死亡。 ② 刺激性——注射部位疼痛。 ③ 肾功能不全的动物，用药量要调整。 头孢唑啉 别名：先锋唑啉、先锋霉素Ⅴ、先锋5号 本品为第一代半合成头孢菌素。 特点：耐酶、高效、低毒，对G+及G-均有效，临床适应证广泛。 应用：敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。 头孢拉定 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋6号 本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。 特点：耐酸可口服；耐β内酰胺酶；对耐药性金葡菌等有迅速可靠的杀菌作用。 应用：用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。 1、对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌有强效（亚胺培南作用最强）； 2、临床用于G+、G-菌及厌氧菌感染。 1、抗菌谱、抗菌活性与第