肺部给药课件.pptVIP

第四组全体组员 肺部给药 一、肺部给药的介绍 二、肺部给药的影响因素 肺部给药的介绍 一、肺部给药的概念 二、呼吸器官的结构及生理 三、药物的吸收途径 四、肺部给药的优缺点 肺部给药的概念 肺部给药可用于肺部疾病如哮喘，肺部感染性疾病或慢性阻塞性肺病等的治疗，即局部作用；也可经肺泡起全身作用，并且吸收迅速，起效快。 用于肺部给药的剂型主要有气溶胶剂，包括气雾剂，喷雾剂和粉末吸入剂。 呼吸器官的结构及生理 细胞膜的组成 药物吸收途径 肺部给药的优缺点 呼吸道粘膜的影响 药物因素 固体脂质纳米粒 固体脂质纳米粒( solid lipidnanoparticales, SLN) 作为肺部药物传输系统尚未得到充分开 发, 但肺部中药物从SLN 中的释放具有诸多优 点, 如可控制释药、延长释放时间; 与聚合物 纳米粒相比, SLN 降解速度快; 同时SLN 耐受 性好, 易被肺部巨噬细胞摄取, 可用于治疗单 核巨噬细胞系统疾病 。因此SLN 肺部给药 系统将是一个有待开发的领域。 肺部给药的发展历程 一、肺部给药历史 二、肺部给药现状 三、肺部给药前景 肺部给药的历史 肺部给药最早用于舒张气管平滑肌治疗哮喘的急性发作, 这种用药方式具有如下特点 肺部具有巨大的表面积( 约100m2) , 可高效递送分子量较大的蛋白质和多肽类药物 肺泡是由单层上皮细胞构成, 药物通过空气血液途径交换的距离很短, 速度也很快 肺部给药可避免药物的首过效应, 提高药物的生物利用度 肺部给药的现状 据市场分析公司( Frost Sullivan ) 最近发布的一份报告 指出, 受新技术的推动, 肺部给药市场将在未来几年中快速发 展。 2002 年肺部给药市场大约有23 亿美元, 到2009 年, 有望增 长到91亿美元。报告指出新型肺部给药技术将会更加便于使 用和廉价, 并且可以做到多剂量药物协调给药。 非氟氯碳化合物( chlorofluorocarbon, CFC) 类技术, 如压 力定量气雾剂(MDI ) 、干粉吸入装置( DPI ) 、液态吸入装置 ( LBIs) 以及便携式吸入装置将是市场的主角。 肺部给药前景 干粉吸入剂( 粉雾剂) 干粉吸入剂( Dry Powder Inhalations, DPI)是当前给药系统的研究热点之一, DPI 无需任何抛射剂, 靠患者的自主呼吸使药物粉末同步进入呼吸道,可达到 肺部定位给药。肺吸入给药的限制是其 吸收和有效的重现性问题, 以及长期给药 可能带来的临床副作用。 微球制剂 最近, 生物可降解的聚合物微球作为肺部 控释给药载体得到了广泛关注。气化微球在 肺内的沉积使起全身作用的药物能够缓慢释 放, 并且避免了药物被酶水解。通过改变制备 工艺参数, 如大小、形态、孔隙率等可以得到 满足一定要求的微球制剂, 由于肺的形态, 要 使药物在肺内有效沉积, 应该控制粒子大小约 为2~ 3m。 脂质体 ?? 脂质体主要由卵磷脂组成, 而磷脂是肺泡表面活 性剂的重要成分, 因此脂质体特别适合用于肺内控释 给药, 是目前研究较多的肺内给药系统。研究表明, 将药物包入脂质体可延长药物在肺部的滞留时间, 副 反应发生率低, 耐受性好, 安全性高。近年来, 许多药 物用脂质体作为肺部给药载体, 包括抗癌药、肽类、 酶类、基因、抗哮喘药和抗过敏药等。 * 组长：唐小凤 准备资料：陈珍 包荣秋 罗欣 李钱 吴珊 孔雪霞 PPT制作：帅超 演讲：阳茂丽 三 、肺部给药的发展历程 ￠肺部总表面积约为100m2 ￠肺泡由单层扁平上皮细胞组成；细胞间隙存在致密的毛细血管；与毛细血管的距离仅1μm。是气体交换和药物吸收的良好场所 ￠巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过作用。 生理因素 呼吸道内纤毛的影响 呼吸道直径的影响 磷脂 蛋白质 糖类 肺部药物 吸收的因影响素 生理因素 药物因素 剂型因素 呼吸