茚虫威项目可行性建议书.doc

摘要 茚虫威是由美国杜邦公司开发成功的Oxadiazine（恶二嗪类）新型高效杀虫剂（商品名：Avaunt、Steward、Avatar、Rumo、Tornado、Ammate），它的有效成分为Indoxacarb, S-isomer。茚虫威通过阻止昆虫神经系统的钠通道而发挥作用。目前该产品在我国获得登记并仍有效的的仅有杜邦及其合作公司。茚虫威基础专利过期，仍有方法及中间体专利该技术获得EPA绿色化学奖。 化合物性质 分子式：C22H17ClF3N3O7 分子量：527.834 茚虫威结构中仅S异构体有活性，R异构体没有活性。 DPX-JW062中S异构体与R异构体的比例为1：1 DPX-MP062中S异构体与R异构体的比例为3：1， Cas：144171-61-9。 DPX-KN127为R异构体，为无效体。 DPX-KN128为S异构体，Cas：173584-44-6。 结构式： 有效成分以DPX-KN128计。 理化性质：（以DPX-KN062计） 外观：白色粉末状固体 熔点：88.1℃ 密度：1.498g/ml（20℃） 蒸汽压：9.8×10-9 Pa（20℃）、2.5x10-8Pa(25℃) 溶解度(25℃)：水0.20mg/L，甲醇110.9g/L，正己烷1.3g/L，正辛醇11.3g/L 水溶液稳定性DT50：1年（PH=5）、22天（PH=7）、0.3天（PH=9） PH值（1%）：5.62 光照稳定性：3天（PH=5） 毒性：（DPX-MP062）大鼠急性经口LD50：雄1730mg/kg,雌268mg/kg；兔急性经皮LD50：5000 mg/kg，本品对兔眼睛和皮肤无刺激。原药（94%）和母药（70.3%）为中毒农药，制剂为低毒农药。（详见美国EPA毒性分级表） 应用 茚虫威主要用于十字花科蔬菜和棉花、玉米及果树的多种害虫的防治。茚虫威制剂属高效、低毒、低残留农药,对害虫有很强的毒力,但对动物安全,是一种广谱性全新类型高效杀虫剂。独特的作用机理为钠通道抑制剂（相同机理的还有氰氟虫腙）,与常见杀虫剂不存在交互抗性,可高效防治甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、小菜蛾、棉铃虫等。对甜菜夜蛾高龄幼虫防效特别显著，药后数小时害虫即停止取食，且这种拒食作用不可恢复，害虫一般在1～2天内死亡，有非常优异的作物保护效果，持效期可达14天左右。在叶菜、茄果类蔬菜上安全间隔期为3天。 适用作物： 蔬菜如甘蓝、芥蓝、花椰类、番茄、茄子、辣椒、黄瓜、莴苣等，果树如苹果、梨、桃、杏、葡萄等，粮食作物如棉花、玉米、马铃薯等。 防治对象：鳞翅目害虫如棉铃虫、菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、银纹夜蛾、粉纹夜蛾、卷叶蛾类、苹果蠹蛾、叶蝉、葡萄小食心虫、葡萄长须卷叶蛾、金刚钻、棉大卷叶螟、牧草盲蝽、马铃薯块茎蛾、马铃薯甲虫等。 使用方法(以DPX-KN128计)：推荐使用剂量为12.5-75gai/hm2，使用方法为茎叶喷雾处理，使用时必须先配母液，搅拌均匀后稀释，均匀喷雾，每季用药不超过3次。蔬菜、玉米等使用剂量为28-74 gai/hm2，苹果、梨等使用剂量为28-74 gai/hm2，棉花使用剂量为72-125 gai/hm2。 各国登记情况 该药已在美国、日本、西欧等二十几个国家注册登记。按照美国和欧盟相关规定，资料保护有效期为10年。其在2000年美国登记，目前已过了保护期。而在欧盟，茚虫威于2006年4月1日列入欧盟农药登记附录1中，该产品登记资料的10年保护期也从这一天起算，仍未到期。若要进入欧盟要么准备一套完整的登记资料，要么与杜邦公司协商使用其登记资料。 按照2001年修订的《农药管理条例》，我国农药登记资料保护有效期为6年。茚虫威在我国首次登记号为LS200141，可知其首次登记时间为2001年，所以资料保护期已过，登记资料可以借用。以下是该品种在我国农业部的登记信息： 表1 茚虫威农业部登记情况（截止到2012.03.19） 主要剂型：30%WDG（主要用于蔬菜、果树），15%SC（主要用于棉花）。在我国商品名“安打”为DPX-KN128：DPX-KN127=3:1的15%SC，“凯恩”则是DPX-KN128的15%EC。 分析方法：GC-MSD /HPLC-UV 专利及行政保护情况 从茚虫威中国专利各项技术分支总量分布 图1? 茚虫威中国专利各项技术分支总量分布图C经过期（2011.12.21到期），茚虫威化合物于200112.30获得农业化学物质产品行政保护授权，授权号：EU-IT2001123023，有效期至2009年6月30日，目前已过期。EP0565574已过期（2011.12.16到期），没有英国补充保护证书（SPCs）。 美国专利：US5462938，终止日期：2012年10月30日，