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现代生物医学进展 Progress in Modern Biomedicine Vol.11 NO.24 DEC.2011 · ·
ATP 竞争性mTOR 抑制剂研究进展*
1 2△
杨牛牛 史道华
1 350108 2 350025
(福建中医药大学药学院 福建福州 ;南京军区福州总医院药学科 福建福州 )
mTOR /
摘要:哺乳动物雷帕霉素靶蛋白( )是一种丝氨酸 苏氨酸激酶,可集合胞内和胞外信号调节细胞生长、增殖、代谢和存活。
mTOR
在肿瘤的发生发展过程中, 信号多处于异常激活状态,已被确证为肿瘤药物治疗的重要靶标。因雷帕霉素临床应用存在局
限性,近期ATP 竞争性mTOR 抑制剂的研发十分活跃。本文综述了ATP 竞争性mTOR 抑制剂的研究进展,重点讨论药物的作用
特点。
关键词:哺乳动物雷帕霉素靶蛋白;抗肿瘤药;三磷酸腺苷
R979.1 R730.5 A 1673-6273(2011)24-5159-03
中图分类号: 文献标识码: 文章编号:
Advances in ATP-Competitive Inhibitors of Mammalian Target of
Rapamycin*
YANG Niu -niu1 SHI Dao-hua2△
,
( 1 Pharmacy college, Fuj ian University of Traditional Chinese Medicine Fuzhou 350 108 China 2 Dep artment of Pharmacy Fuzhou
, , ; ,
General Hosp ital of Nanj ing Military Command Fuzhou 350025 China)
, ,
ABSTRACT: The mammalian target of rapamycin (mTOR) is a serine/threonine kinase which integrates both intracellular and
extracellular signals and serves as a central regulator of cell growth, proliferation, metabolism and survival. mTOR pathway is abnormally
activated during the development of tumor, and is validated as an important target in the tumor therapy. Due to t
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