肠溶包衣材料在药物制剂中的应用.pdfVIP

．—— 科技视野—— 一——_j再学研讨 一 一 一一． 肠溶包衣材料在药物制剂中的应用 杜德才 (安徽省立匿院药荆柑，安徽合肥 230001) 中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：1006—4931(2001)0S一0062—01 摘要肠溶包衣材料在国内外发展很快，应用广泛，常见的有：虫 粘连段粘锅，包衣均匀，衣层光滑” 日前国内已应用II弓树脂乳胶 胶、幕二甲酸醋畦纤雏素、海藻腔、聚乙烯醇醋酸幕二甲酸酯、丙烯 液进行肠溶包衣、lⅡ号树脂易成膜，光泽较好，但易粘连，宴际应用 陵树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯等其中．甲基丙烯酸甲酯 的是Ⅱ号和Ill号一定比例的混f¨物。 (MMA)、甲基丙烯酸(MAA)和丙烯酸丁酯(BA)的三元共聚物及一丙烯酸树脂足种优良的肠溶辅料，与CAP相比．具有安全、操 种新型包衣材料欧巴代在药物荆中展示了广阁的前景。 怍简单干燥盯、药物受湿热影响小、可减，p大量辅料、成本低、质量好 关键词肠溶包农材料；药特制荆；应用；进展 等优点其缺点是包衣后仃舟膜衣发料的问题．国内产品尤为突出“I， 由于药物的一此特殊性质和医疗上的需要．如有些药物遇胃 6 羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP) 酸易变质分解，列胃粘膜产生强烈的刺激作卅，引起恶心、呕吐；有 _I|墅药物必须在肠道内作用与吸收；等等，促进了肠辛；}包衣利料的研 毒。‘j 5)的条件下 CAP、而烯酸树脂卡H比，Hl，MCP能在较低(pH5 制和发展心用。近几十年柬，围内晒溶包表材料n勺{l}f制．发展取铂 ，臣足的进步。删就其应用进展情况综述介绍如卜： 子没有币稳定的己酰基，冈此具有良好的贮存稳定性：据报道，在 1 虫胶 虫胶是最早应用的肠溶包农材料．它是热带、亚热带一种昆虫的 膜时可少刷或不用增塑刺，从而减少增塑荆的加人对人体的小良 分泌物。由r其星^然产品．来豫广，价格低，肪酸世毖可靠，包衣均 匀，使其得到一定程J皇的应用，但其缺点也鞍为明显，如在牛产中着 农较难控制，膜稍薄．在人工胃液中易出现起泡，胄液榆查不合格；膜 备，避免丁采取有机溶媒进行肠溶包农的诸多缺点．如：价格高、毒 稍厚，在人工肠液中崩解缓慢”l，由于上述缺点，H前已基本停用。 2 苯二甲酸醋酸纤维素(CAP) 奉^^属纤维素类，在水中和酸性液中不溶，在pH6的缓冲液婀烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号1=l rrl溶解；用率d＆包衣，既能包得很厚也还不致排片，本品有两大缺7最新进展 点，～足用CAP世制的呖溶衣层在矿藏期间容易爱H心巾药物随 据靴圣荣““等人报道：先州自山基溶液共聚法合成了了种不 碱性的影晌，缓慢地政变其溶科速度；一是CAP辰是削状结掏的薄 膜层，其孔隙可缓慢地渗透少量水分，使H心·卜崩解荆吸水再失去 崩解作用，造成排片现象。此外，因CAI’的价格较贵”1，在蚓内很少 作为肠溶包衣材料，但国外仍在|立用”l。 3褐藻胶 褐藻胶是海带制碘工业的联产品，作为肠溶包农材料的自妓成 增掣剂种娄和加人晕对包衣制荆的溶m和生物利用度的影响问 分是褐藻酸钠(Na 题，此三元共聚物是一种新型山烯酸树脂肠溶包衣材料。 Alg)：它具有以下优点：(1)属丁天然高分子的碳 水化合物，无毒，不易燃、易爆．崩解效果好，pit／5时产生膨胀．pH 并抛报道．一种新型的包衣材料——欧巴代止在生产中得到应 6即崩解。(2)具有良好的抗水性和稳定性，因而在舟然条什r贮藏不刖。歧岜代“水为溶剂，配制浓度为5纯～8％．名以舌机溶媒为溶荆， 易产生破裂、变形或霉变“I。那素娥等人应用褐藻胶于肠溶软胶九的 研究，结果袁明荩理化性质稳定、安全、低毒，肠溶效果好，肠溶质量 代具有Hj量少、配液简单、