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甲磺酸培氟沙星的研究 学生姓名 班 级 308050 专业名称 生化制药 系部名称 制药 指导教师 提交日期 答辩日期 河北化工医药职业技术学院 年 月 摘要 甲磺酸培氟沙星是喹诺酮类抗菌药。可治疗由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。 目录 概述 1.1结构 1.2性状 1.3理化性质 1.4药理作用 甲磺酸培氟沙星的生产工艺研究 氟孢金奇(4%甲磺酸培氟沙星可溶性粉)的质量控制研究 3.1产品概述 3.2鉴别 3.2.1仪器及设备 3.2.2试剂及溶液 3.2.3鉴别方法 3.3检查 3.3.1溶解性 3.3.2干燥失重 3.3.3装量 3.4含量测定 3.4.3.1对照品溶液的制备 3.4.3.1.1紫外-可见分光光度法 3.4.3.1.2薄层色谱法 第四章 小结 参考文献： 第一章 概述 1.1甲磺酸培氟沙星的结构 分子式：C18H28FN3SO4 1.2甲磺酸培氟沙星的性状 性质：白色或微黄色结晶性结晶性粉末。熔点300℃。该品在水中极易溶解，在酒精、氯仿或乙醚中几乎不溶。不易燃，无闪点，无挥发刺激性气味，无臭、味苦 1.3理化性质 甲磺酸培氟沙星就是甲氧氟哌酸的磺酸盐，是氟哌酸的衍生物，和氟哌酸一样是常用的抗生素。它的基本性质类似于氟哌酸，易溶于酸或碱的水溶液，有较强的紫外吸收，荧光也很强，极性强，一般情况下，化学性质比较稳定的。 1.4药理作用 甲磺酸培氟沙星抑制DNA回旋酶，阻断其复制而呈选择性快速杀菌作用。抗菌谱广，对支原体、螺旋体及革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌及放线杆菌作用强大；对β-内酰胺和氨基糖甙类耐药的菌株对本品仍高度敏感，对金黄色葡萄菌作用显著。与大多数抗生素有协同作用。体内分布广泛，可通过炎症脑膜进入脑脊液，也可进入骨组织。畜禽内服后吸收迅速，分布容积大，在体内广泛分布，清除半衰期较长。 1.5用途 用途：抗生素药，用于大肠杆菌、痢疾肝菌、流感肝菌、金黄色葡萄球菌等感染。 第二章 甲磺酸培氟沙星的生产工艺研究 甲磺酸培氟沙星合成工艺一般由诺氟沙星与甲醛、甲酸进行甲基化反应生成甲基物（培氟沙星），再与甲磺酸在乙醇溶液中进行成盐反应生成甲磺酸培氟沙星。 经甲哌嗪化，甲磺酸成盐得甲磺酸培氟沙星．总收率为82．5％。 甲磺酸培氟沙星是由法国RogeoBollon公司开发的一种新型高教广谱的氟哇诺酮类抗菌药物。我国已有宜昌制药厂、昆山制药厂等厂家生产。目前甲磺酸培氟沙星生产均采用氟哌酸甲基化，然后成盐制得，采用该工艺生产成本高，设备腐蚀较严重。 作(2)F-1NNLjCH‘l培氟沙星(3)的制取(2)10．8g(0．04mo1)、N-甲基哌嗪8g(0．08mo1)、吡啶150ml，减压浓缩回收吡啶至干，冷却至室温，加质量分数为5的NaOH溶液100ml，加热溶解，然后加入适量的lmol·1I1HC1溶液，调至pH一7，适当浓缩，静置过夜，过滤得培氟沙星湿品，直接用于下步反应。 甲璜酸培氟沙星的制备是采用氟哌酸的前体卜乙基-6-氟-7-氯-l，4-二氨-4-氧代喹啉-3-披酸。 (2)与N-甲基哌嗪反应制得培氟沙星。采用该工艺，流程短，收率高，成本低，适用于工业化生产。(1)上步所得培氟沙星湿品，加水150ml、甲磺酸4.1g(0．04mo1)于85℃反应1.5h，静置过夜，过滤得甲磺酸培氟沙星粗品，然后用95％的药用酒精精制，得产品(1)15.4g(82，6)，m．P．282～285℃(文献值为282～286℃)，含量98.8，经检验符合卫生部标准。 第三章 氟孢金奇(4%甲磺酸培氟沙星可溶性粉)的质量控制研究 3.1产品概述 通用名：甲磺酸培氟沙星可溶性粉 商品名：氟孢金奇 性状：本品为白色或微黄色粉末。 药理作用：杀菌机制为抑制细菌DNA的复制。 适应症：抗菌药。主用于畜禽细菌及支原体感染。 不良反应:（1）胃肠道反应。（2）尿路损害。（3）肝细胞损害。（4