头孢地尼干混悬剂的生物等效性与人体药动学研究.pdfVIP

医药导报2013年 7月第 32卷第 7期 ·851· 头孢地尼干混悬剂的生物等效性与人体药动学研究 黄明，张全英，周文佳，王蒙 (苏州大学附属第二医院药剂科，苏州 215004) 摘 要 目的 建立液相色谱一串联质谱 (LC—MS／MS)法测定受试者13服头孢地尼受试制剂(干混悬剂)和参比制 剂 (胶囊)后的血药浓度 ，估算两制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 采用随机、开放、双周期交叉试验设计，24 例中国男性健康受试者单剂量 口服受试制剂和参比制剂 100mg后，血浆样品经甲醇直接沉淀蛋白后进行LC—MS／MS分 析，利用DAS2．1．1软件计算药动学参数，并进行生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中头孢地尼的峰浓 度 (C…)分别为 (1008_+259)和(997．5_+277．6) g·L ，达峰 时间(t…)分别为 (2．7±0．9)和 (3．6-+0．6)h，tl2／分别为 (1．7~0．2)和 (1．7-+0．3)h，AUC0_l2h分别为 (5279±1204)和 (5357±1291) g ·L～ ·h，相对生物利用度为(100．3± 16．2)％。结论 该试验建立血浆头孢地尼浓度测定方法准确、灵敏、简便，统计结果表明受试制剂和参比制剂生物等 效 。 关键词 头孢地尼；药动学；生物等效性；高效液相一串联质谱法 中图分类号 R978．11；R969．1 文献标识码 A 文章编号 1004-0781(2013)07—0851-05 PharmacokineticsandBiOequivalenceStudyofCefdinirSuspensioninHealthyVolunteers HUANGMing，ZHANG Quan—ying，ZHOUWen-jia，WANG Meng(DepartmentofPharmacy，theSecond AffiliatedHospitaZo厂SoochowUniversity，Suzhou215004，Cina) ABSTRACT 0b-ieetive AnLC—MS／MSmethodwasdevelopedforthedeterminationofcefdinirinhumanplasmaand evaluatingpharmacokineticsandbioequivalenceofcefdinirinhealthyvolunteers． M ethods Thisrandomizedsequence，open— labe1．two—periodcrossoverstudywasperfomr ed in24 fastinghealthyChinesemales．Theywererandomly assignedtoreceive 100mKofeitherthetestorreferenceofmr ulation orally．P1asmaconcentrationsweredetermined byLC—MS／MS afterprotein precipitationwith methano1． The phamr acokinetic parameters were ca1culated by DAS2．1．1． Results The main pharmacokineticparametersofcefdinirintestandreferencepreparationswereasfollows：thevaluesofC were(1008-+259) and(997．5-+277．6)txg·L～t…were(2．7-+0．9)and(3．6~0．6)h，tl／2were(1．7±0．2)and(1．7±0．3)h，AUC0mhwere (5279_+1204)and(5357±1291)Ixg ·L ·h，respectively．Therelativebioavailabilityoftestpreparationwas(100．3± 16．2)％． Conclusion TheLC—MS／MSmethodi