青蒿素类药物的HPLC法测定研究.pdfVIP

第24卷第1期 西藏大学学报( 自然科学版） Vol.24 No.1 2009年6月 JOURNAL OF TIBET UNIVERSITY(Natural Science Edition） Jun.2009 青蒿素类药物的HPLC 法测定研究 李雪芳 次多 （拉萨师范高等专科学校数学与自然科学系 西藏拉萨 850000） 摘要：文章指出，采用高效液相色谱法对青蒿素系列药物进行含量测定的分析测定研究，建立了在 210nm处同时直接测定青蒿素（ART）、 衍生化反应不完全而引入的误差，简化了操作，为更准确地测定青蒿素系列药物的含量提供了可靠的手段。 关键词：青蒿素;青蒿素衍生物;高效液相色谱;含量测定 中图分类号：R927.2 文献标识码：A 文章编号：1005-5738 （2009）01-091-04 [4-6] 青蒿素是我国科学工作者从菊科艾属植物青 根据药典和参考文献的报道 ，青蒿素和双氢 蒿和黄花蒿中提取分离出来的防治疟疾病的有效 青蒿素的HPLC测定为衍生化后间接测定，蒿甲醚 成分，尤其对治疗脑型疟疾和抗氯喹疟疾，这项研 的HPLC虽然可以直接测定，但现有的色谱条件是 究已成为全球性的热门课题。青蒿素作为新型倍半 否能直接测定青蒿素和双氢青蒿素，需要通过液相 萜类抗疟药，具有速效、低毒以及对抗氯喹株恶性 色谱分析实验来验证。本文通过筛选并优化HPLC 疟等特点，迅速从众多抗疟药中脱颖而出，但是依 色谱分析条件，主要对流动相组成和比例等进行考 [1] 然存在复发现象 。近年科学工作者对青蒿素进行 察，建立不需衍生化前处理，并能同时测定青蒿素 化学结构改造，并积极开展复方或联合用药的研究，先 及衍生物的HPLC直接分析测定方法。 后推出了双氢青蒿素和蒿甲醚等药物，克服了青蒿 素单体药存在的疗程长、制剂水平落后的缺点。青 1 仪器与试剂 蒿素系列抗疟药的出现，为这一世界难题提供了解 决方案。 青蒿素是具有过氧基团的倍半萜内酯化合物， 这种全新结构类型使它对疟疾具有“高效、速效、低 毒”的突出疗效。双氢青蒿素是由青蒿素经硼氢化 限公司），青蒿素（药典标准四川协力制药有限责任 钠还原而制成的半缩醛化合物，具有较强的抗疟疗 公司），双氢青蒿素（实验室自制⑤和⑦），蒿甲醚 [2] 效，是青蒿素类药物在体内的主要活性代谢产物 。 蒿甲醚是双氢青蒿素和醇类在酸催化下生成的 寄化学有限公司），甲醇（色谱纯国药集团化学试 [3] 10-O-烷化还原青蒿素。青蒿素、双氢青蒿素和蒿 剂有限公司），实验用水为去离子水（实验室自制）。 甲醚分子中都不含双键，无紫外吸收，故定量测定 青蒿素的含量有一定的难度。 投稿日期：2009- 1 2- 20 第一作者简介：李雪芳（1 972- ），女，汉族，四川仁寿人，拉萨师范高等专科学校数学与自然科学系讲师，主要研究方向为分析 化学。 - 91 - 李雪芳，次多：青蒿素类药物的HPLC法测定研究 2 实验 2.1 色谱条件 色谱柱：DiamondODSC18Φ4.16×25mm 流动相：乙腈－水（60:40）、乙腈－水（55:45） 检测波长：210nm 体积流量：1.0ml.min-1 图2蒿甲醚7#-2溶液的液相色谱图 柱温：室温 进样量：20ul 2.2 溶液的制备 （1）取蒿甲醚7#约2.5mg，置25ml量瓶中，加 双氢青蒿素⑤溶液，依次注入高效液相色谱仪，分 乙腈－水（55:45）溶解并稀释至刻度，摇匀