第33章 作用于子宫平滑肌的药物.pptVIP

作用于子宫平滑肌的药物 杨 奕 子宫平滑肌兴奋药 选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物 作用强度取决于子宫的生理状态及药物剂量 节律性收缩——催生、引产 强直性收缩——产后出血及产后子宫复原 S ———————— S Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Len-Gly-NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9 缩宫素 Oxytocin (催产素 pitocin) 药理作用及机制： 1. 兴奋子宫 直接兴奋子宫平滑肌，↑收缩力，加快收 缩频率 妊娠期：孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 作用机制： 激动子宫平滑肌上的催产素-R→ IP3 → Ca2+内流↑→子宫肌收缩↑； 促进PGF2α及其代谢物13，14二氢15酮PGF2α（PGFM）的合成→子宫肌收缩、子宫颈松弛。 2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。 3. 舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。 4. 其他作用 大剂量抗利尿作用。 临床应用： 促进分娩(催产） 正常分娩不需采用缩宫素 用于宫缩无力者的滞产（无产道异常） 引产 死胎、过期妊娠、严重心脏病、肺结核需中止妊娠 2～5 U/500ml葡萄糖液，开始8～10 滴/min，≯40 滴/min 监测产妇与胎儿心率，产妇的血压与宫缩 产后止血：高剂量缩宫素（im，5～10U ） 产后子宫复原 胎盘娩出后方可用，高剂量缩宫素，静滴维持 如缩宫素无效，在非高血压病人，改用麦角新碱或甲基麦角新碱 不良反应及注意事项： 过敏： 人工合成品 少 ； 提取物 多见 ； 大剂量出现抗利尿作用； 输液过多过快，致水钠潴留 严格掌握剂量和适应证：防胎儿窒息、子宫破裂 严格掌握禁忌症： 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三 次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用 垂体后叶素 Pituitrin 含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯度 不高； 催生引产作用由缩宫素取代； 兴奋子宫平滑肌；收缩血管、升血压、抗利尿 加压素用于治疗尿崩症及肺咯血、食道V曲张破 裂出血； 冠心病禁用 前列腺素 Prostaglandins 从羊精囊中提取，现人工合成，作用 广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消 化、生殖等均有作用 用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 硫前列酮 sulprostone 地诺前列素 dinoprost PGF2α 卡前列素 carboprost 药理作用： 对子宫的兴奋作用同生理性收缩，同时使宫颈松弛 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用；分娩前更敏感 PGE2、PGF2α对孕初、中期作用缩宫素：催产、流产 临床应用： 早、中期流产、足月引产； 早期流产：20 mg/次，隔3～5 h/次，17 h起效； 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产； 成功率：80％～90％ 卡前列素：用于终止妊娠及产后顽固性出血 特点: 作用强，为PGF2α的10倍； 作用时间长； 副作用小，安全、方便； 静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药 不良反应及注意事项： 1、消化道症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻 2、 PGF2α可兴奋支气管平滑肌，哮喘者 不宜用； 3、PGE2可↑眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素 【药理作用及机制】 麦角生物碱激动或拮抗5-羟色胺受体、α肾上腺素能受体和多巴胺受体。 1、子宫： 麦角新碱显著兴奋子宫平滑肌 强度：剂量：小剂量—宫缩增强 剂量稍大—强直性收缩，兴奋宫体、 宫颈 生理状态： 妊娠末期妊娠中、早期 未孕子宫 【临床应用】 产后或其他原因导致出血： 麦角新碱 口服，0.2～0.5mg/次 im、iv 0.1～0.3mg/次 子宫复原： 麦角流浸