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利用干基质点技术分析降胆固醇药物
（他汀类药物）
应用报告
医药
作者 前言
Ritu Arora, William Hudson, Ben Yong, 近年来，干血点 (DBS) 技术结合现代质谱 (LC-MS/MS) 的强大分析能力，已成为生物
小分子定量分析的重要方法。它日益被视为临床前和临床药代动力学 毒代动力学
and Paul Boguszewski /
安捷伦科技公司 (PK/TK) 研究的一种微取样方法 [1]。DBS 的主要优势是显著降低了血液需求量，降低了
Lake Forest, CA 动物实验成本及道德上的谴责（3Rs 含义——简化、改进、替代），有利于儿科相关研究，
美国 并且简化样品采集 [2]。此外，DBS 也简化了样品处理流程，降低了样品运输和室温条件
下的贮存成本。DBS 样品制备卡上代谢物的稳定性是该项技术的一大额外优势，尤其是针
对那些性质非常不稳定、极易降解的代谢产物。
他汀类药物（或 HMG-CoA 还原酶抑制剂）是一类用于降低胆固醇的药物。它通过抑制肝
脏中对合成胆固醇起重要作用的 HMG-CoA 还原酶来发挥作用。胆固醇水平升高会诱发心
血管疾病 (CVD)，因此他汀类药物也用于心血管疾病的预防。
我们使用新型非纤维素型干基质点样品制备卡分析四种他汀类药物——阿托伐他汀、辛伐
他汀、普伐他汀和洛伐他汀。除阿托伐他汀外，其它三种他汀类药物均呈酸性，如需较低
检测限这种分析条件是一个挑战。
实验部分
使用 DMS 样品制备卡检测的四种他汀类药物及萘普生（内标）的
结构、 和 信息列于表 。
log P pKa 1
表 1. 他汀类药物调研—结构和一般信息
化合物 结构 Log P pKa
阿托伐他汀 6.36 6.36
O OH OH O
NH N OH
F
辛伐他汀 HO O 4.68 N/A
O
H C O
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