硝酸益康唑温度敏感型凝胶的制备及体外评价.pdfVIP

　Ch inese Jou rnal of N ew D rugs 2008, Vol. 17 No. 18 中国新药杂志 2008年第 17 卷第 18期 　 硝酸益康唑温度敏感型凝胶的制备及体外评价 陈　莉 ,崔京浩 ,江 　成 (苏州大学药学院药剂学教研室 ,苏州 2 15123) β 　　[摘要 ] 　目的:制备含硝酸益康唑 HP CD 的温度敏感型凝胶 ,评价其体外制剂学特征 。方法 :冷冻 β 干燥法制备硝酸益康唑的 H P CD 包合物并进行表征制备温度敏感型凝胶 ,考察处方因素泊洛沙姆 407、泊 β β 洛沙姆 188、HP CD 、HPMC和 PEG400对凝胶胶凝温度和相变时间的影响 。制备含硝酸益康唑或其 H P CD 包合物的温度敏感性凝胶并进行体外释放特性评价 。结果 :红外光谱和 X射线粉末衍射结果表明硝酸 β β 益康唑与 HP CD 形成了包合物 ,蒸馏水中溶解度增加 38倍 ,相溶解度实验结果显示硝酸益康唑和 H P ( ) CD 是按 1 ∶n n 1 形成包合物 ,提高温度有利于包合物形成 。处方中泊洛沙姆 407和泊洛沙姆 188用量增 β 加 ,凝胶的相转变温度降低 ,且相变时间缩短 ; H P CD 使凝胶的 LCST升高 。含硝酸益康唑或硝酸益康唑 包合物凝胶的体外释放速度缓慢 ,凝胶中加入 HPMC 可使药物释放速度进一步延迟 。结论 :初步制备同时 具有溶解度改善和缓释作用特征的硝酸益康唑温度敏感性凝胶 。 β [关键词 ] 　硝酸益康唑 ; HP CD ;温度敏感型凝胶 ;泊洛沙姆 407;泊洛沙姆 188 [中图分类号 ] R943. 4 1; R978. 5　[文献标识码 ] A 　[文章编号 ] 1003 - 3734 (2008) 18 - 1607 - 06 Prepara tion and in vitro eva lua tion of therm osen sitive gel con ta in ing econazole n itra te CHEN L i, CU I J inghao, J IAN G Cheng (D ep a rtm en t of P ha rm aceu tics, Colleg e of P ha rm acy, S oochow Un ivers ity, S uzhou 2 15 123, Ch ina) [ A b stract] 　O bjective: To p rep are the thermo sen sitive gel con tain ing econazo le n itrate ( ECN ) hydroxyp rop β ( β ) yl cyclodextrin HP CD inclu sion comp lex and evaluate its p harm aceu tical characteristic s in vitro. M ethod s: β The ECN H P CD inclu sion comp lex wa s