酮内酯类抗菌药替利霉素的研究进展.pdfVIP

中国抗感染化疗杂志 年 月 日第 卷第 期 ， ， ， ! ))+ - +) + + BH89IA9J3GEBH375EH3 I:9’))+ K5L’+ M5’+ 酮内酯类抗菌药替利霉素的研究进展 ! 任少华 胡华成 ［关键词］ 感染； 革兰阳性菌； 替利霉素； 酮内酯类 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） #$%’!$ ( !))$*%%)))+)+*)!*), 近 年来，呼吸道病原菌的耐药性日趋严重。 高度耐药（ ／），耐药性可持续表达（结 !) =AB!-17 ; 在美国，肺炎链球菌对青霉素和红霉素的耐药率分 构型）或只在某些抗生素存在时才有所表达（诱导 别达-.和+,.。为克服此类耐药菌而于近年推 型）。 出的一类新型抗菌药物———酮内酯类抗菌药，属于 微生物拥有诱导型耐药性后，当暴露于红霉素、 大环内酯 林可霉素 链阳性菌素类中一个新亚类。 阿奇霉素和克拉霉素时可引起对红霉素、林可霉素 * * 替利霉素为第一个酮内酯类药物，现已经获得美国 类和链阳性菌素类等其他抗生素的耐药性。而替利 ［］ ! 霉素代以 酮环结构不会引起链球菌和葡萄球菌 /0(批准应用临床 。本文就该药的临床研究进 + 展作一简要介绍。 !# 介导的耐药性，此外，由于没有诱导型耐药性， 一、作用机制和抗耐药性 替利霉素对 夹区的紧密连接还足以抵消 介 +, !# ［ ］ （一）作用机制 !* 替利霉素的作用机制与大 导的耐药性的不利影响，并保持对选择菌株的抗菌 ［］ 环内酯类相似，即与细菌核糖体 亚单位结合，并 活性 。 ,) 终止其蛋白合成，为一用于治疗对大环内酯类耐药 -).!-,.耐药性与大环内酯外排系统这一最 ［ ］ 细菌感染的新型大环内酯类药物。酮内酯类是 !1 主要的耐药机制有关*+ 。大环内酯外排机制的基 元环红霉素 的半合成衍化物，保留了红霉素大环 因编码是 ，产生对 和 元环大环内酯类的 #! !1 !, ( $ 内酯环和附着于 位的 红霉脱氧糖胺糖（ 耐药性，但不能产生对林可霉素类和链阳性菌素@ , 0* 0*234* ）。其最显著的特征是没有中性糖 的耐药性。拥有 #! 基因的细菌通常对红霉素具 6 +*