含酰腙桥键的核苷类化合物的合成及杀菌活性.pdfVIP

含酰腙桥键的核苷类化合物的合成及杀菌活性 张继伟 陈路路 杨新玲 蒋家珍 苗宏健 王献伟 李慧 凌云 中国农业大学理学院应用化学系 农业部农药化学及应用重点开放实验室 北京100193 摘要：基于几丁质合成酶催化作用机制，在前期设计的核苷类化合物(A)的基础上，为了进一步发现具 有良好杀菌活性的新型先导化合物，通过活性亚结构拼接方法，将具有良好生物活性的酰腙基团引入 到前期所设计化合物的硫脲桥当中，设计合成了一系列结构新颖的含酰腙桥键的核苷类化合物.以尿苷 为原料，经4步反应制得目标物，其结构经IR、1HNMR及EA确证.初步生测结果表明，部分化合物对 黄瓜菌核病表现出明显的抑制活性，其中化合物4n的抑制率为92.7％与对照药剂多氧霉素B(93.6％)活 性相当. 关键词： 几丁质；尿苷；酰腙；合成；杀菌活性 。第十届全国新农药创制学术交流会”论文集 R-H．a．F．a七． Scheme1 oftargetcompounds Designswategy 文№…