替唑尼特结合物酶解条件的确定.pdfVIP

安徽农业科学，JournalofAnhuiAgri．Set．2009，37(6)：2532—2533，2555 责任编辑 常傻香 责任校对 傅真治 替唑尼特结合物酶解条件 的确定 ~,lgg一，薛飞群 ，张丽芳 ，邹思湘 (1．中国农 Ik科学院上海兽医研究所，上海 200232；2．南京农业大学农业部动物生理生化重点开放实验室，江苏南京 210095) 摘要 目的1为替唑尼(T)在狗体 内的药代动力学研究提供依据。[方法 l以健康狗 口服硝唑尼特后的血浆为材料 ，研究了不同处理 (水、酶液、缓冲液、处理时间)对葡萄糖醛酸替唑尼特(TG)的降解效果。[结果]加水1 l和加水1 l放置 1h处理的T峰面积差异不 明显。加入酶液、缓冲液和放置不同时间处理的T峰面积有显著差异。向血浆中加入2OIxlpH值为4．3的醋酸一醋酸钾缓冲液、2 B一葡萄糖醛酸苷酶、37℃恒温过夜酶解条件下，T的峰面积最大，较处理前明显升高。经该条件酶解处理后，血浆中只能找到T，而酶解 处理前能找到T和TG。[结论]得到了能够完全水解狗血浆中替唑尼特葡萄糖醛酸结合物的酶解条件。 关键词 替唑尼特 ；酶解条件；药代动力学 中图分类号 $859．3 文献标识码 A 文章编号 o517—6611(2009)06—02532—02 DeterminationofEnzymaticHydrolysisConditionsofTizoxanideConjugate LⅢ Yuan．yuanetal (ShanghaiVeterinaryInstitute，ChinaAcademyofAgriculturalSciences，Shanghai200232) Abstract 『0biective]TheobjectivewastoprovidethebasisforpharmacokinetiesresearchofTizoxanide(T)in(tog．1Methodlwiththe plasmafrom }malthvdogwhichtakemedicineoftizoxanideasthemateria1．thedegradationeffectsofdifferenttreatments(water，enzymesolu— tion，bu雎r．treatmenttime)onglucuronicacid．tzoxanide(TG)werestudied．IResuhlThedifferenceofpeakareaofTintreatmentsof1 1 wateradditionand lnlwateradditionandplaced 1hwasnotobviouslY．ButthepeakareasofT intreatmentsofenzymesolution addition． bufferadditionandplacedfordifferenttimeweresignificantlydifferent．When20LLlaceticacid．potassium acetatebufferwithpHvalueof4．3 and2 IxlB．glucuronidasewereaddedintoplasmaandtheplasmawasplacedfor24hatconstanttemperatureof37℃ ，thepeakareaofTwas thebiggestandbeingobviouslyhigherthanthatbeforetreatment．Afterenzymolysistreatmentunderthiscondition．onlyTcouldbeofund in plasma．whileTandTGallcouldbeofundbeforetreatments．C『onclusion]TheenzymatichydrolysisconditionthatcouldcompletelYhydro— lyzetheconjugateofTizoxanideandglucuronicacidindogplasmawasobtained． Keywords Tizoxanide：Enzymatichydrolysiscondition：Pharmaeokinetics 硝唑尼特 (nitazoxanide，简称 NTZ)是一种抗寄生虫新 溶解于500ml蒸馏水中，用HC1调节pH值至4．7；缓冲液2： 药，用于治疗线虫、绦虫、吸虫等寄生虫病 ，特别