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维普资讯 促渗剂对司来吉兰贴片透皮性能的影响 王 月0 ，杜洪光1x，张恩宏 ，许丽丽，王桂蕾 ，王树明(1．北京化工大学理学院，北京市 100029；2．北京 康倍得医药技术开发有限公司，北京市 100089) 中图分类号 R9715；R965 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2008)07—0511—03 摘 要 目的：考察不同质量分数的氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯3种促渗剂对司来吉兰贴片经离体豚鼠皮渗透性的影响。方法： 采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验，利用高效液相色谱法为浓度测定方法，以不合促渗剂的司来吉兰贴片为对照计算氮酮、 油酸和肉豆蔻酸异丙酯的增渗比及表观扩散系数比较促渗剂渗透效果。结果：与对照组比较 ，质量分数为3％的3种促渗剂增渗倍 数分别为 1．53、1．37和 1．26，表观扩散系数分别增至2．37、1．65、1．13倍。结论：3种促渗剂均可提高司来吉兰贴片的透皮性能．其 中以3％氮酮的促渗效果较好。 关键词 透皮吸收；高效液相色谱法；司来吉兰；促渗剂 EffectsofPenetration Enhancerson PercutaneousAbsorptionofSelegilinePatch WANGGang，DU Hong—guang，XU Li—li，WANGGui—lei(CollegeofScience，BeijingUniversityofChem icalTechnology，Beijing100029，China) ZHANGEn—hong，WANGShu—ming(BeijingKBDPharmaceuticalTechnologyDevelopmentCo．Ltd．，Bei jing100089，China) ABSTRACT 0BJECTIVE：Tostudytheeffectsof3kindsofpenetrationenhancers— azone．oleicacid．andisopropyl myristateonatdifferentmassfractionontheinvitropermeabilityofselegilineacrosscavyskin．METHODS：Themodified Franzdiffusioncellswereusedinthepercutaneouspermeabilitytest．HPLCwasusedtodeterminethecontentofselegilinein thereceptormedium ．Thepercutaneoussteady statefluxesofselegilineandthediffusioncoefficientsofselegilinewerecorn— paredwithcontrol(withoutpenetrationenhancers)toevaluatetheeffectsofthepenetrationenhancers．RESULTS：Vs．con— trolgroup，Atamassfractionof3％，the3kindsofpenetrationenhancerswereabletoincreasethepercutaneoussteady—state fluxesofselegilineto1．53，1．37，1．26timesofthecontrol，respectivelyandincreasethediffusioncoefficientsofselegilineto 2．37，1．65and 1．13timesofthecontrol，respectively．CONCLUSION：The3kindsofpenetrationenhancerswereableto increasetheselegilinepercutaneousabsorption，but3％ azoneisthesuperiorone． KEY W0RDS Percutaneousabsorption；HPLC；Selegiline；Penetrationenhancers 司来吉兰 (Selegiline)，又名克金平 、思吉宁，系选择性B 盐酸司来吉兰对照品 (北京市药品检验所，批号：61190)； 型单胺氧化酶抑制剂，在临床上广泛用于治疗帕金森病 Io经 司来吉兰贴片、压敏胶 (北京康倍得医药技术开发有限公司，批 皮给药系统具有不同于一般给药方法的独特优点，可以不经过