含氮杂环化合物设计合成及研究.pdf

含氮杂巧他食物的设计台成及研究 含氮杂环纯合物的设计、合成及研究 摘要 含氮杂舔耗台甥，翔瞧睦，三骥，蓬二睦，氮基巯繇，穰暌浣蘩等，舆纛蓉 虫、杀菌、除草、抗瘸毒、消炎、抗肿瘤和杀微生物等多种擞物活性，近几年 来，很多研究在该领域开展，但环上取代基的位鼹及结构对改游药效、降低毒、 副作用的影响是不可忽略的。因丽，深入研究该炎(稠)杂环上取代基的变他， 对于秀发魏类(藕)杂嚣圣孬生物潜程豹生携淫毪仍其有重要慧义。在查酒文献 的基础上，我们从两个方面进行了设计和研究：第一，将具有广谱生物活性的 吡唑环引入到噻唑烷酮和均三唑并[3，4-b]-1，3，4一噻二唑环中，以观察其，生物 活性的焚豫；第二，将乙酝糖基片段弓l入到氨基硫艨中，以敬黄氨基硫骤黉纯 台窃静瑟溶往，获_i}莛撬赢生物俸霁|瑟豹暇毂。零论文内容包貉强部分。 第一部分通过卜游基一3一甲基一5一氯_4一芳基甲酰腙与巯熬乙酸在干苯中发 生缩合环化反应，合成了11个新的2一(卜苯基／取代苯基-3-甲基一5一氯一1肿4一 啦唑基)一3一芳酸胺一4一嚷睦啭酮类健会甥。 第二部分疆3一取代一一氨基一5一巯基一l，2，争三唑与l}{～3一苯基一4一躐疆甲 酸在三氯氧磷催化下腹应，制得9个新3，6～=取代一l，2．4一三唑并[3，4-b]一 1，3，4一嚷二唑类化合物。 第三帮势零l用2，筑《，s一霆—争艺聚基一§一争滤穗型蘩萄糖器酸簧c酸囊§分爨 与芳酰胼，2一氨基一5娩慧／芳基一l，3，4-噻二睦，3一烷基／芳基一4一氨基一5一巯豢一i， 2，4一三峨，二烷氧基磷酰肼和二乙飘硫代磷酰肼反应，制得了12个新的禽有 乙酰糖基片段的氨基硫脲类化合物。实验结果证明，产物为e一构型。 第霞灏分鞋l一答基一3一擎基一5一鬣一4一萘季懿藤与臻基忍羧在予苯孛发生 缩台环化反应，合成2一(卜苯基一3一甲基一5一氯-IH-4一耽唑基卜3一萘酰胺一4一壤唑 啉酮化台物，并通过黔单晶衍射对其结构进行了研究。该晶体属于单斜晶繁， 0。294 Z=4，霸彳1．375 ram-‘， 12(8)。，g：：2236．6(15)轰3， 参190。l g／e蠢，≯F F(ooo)=960。 所有化合物结构均经元素分析，红外光谱，棱磁共振氢谱避行了表征。 关键褥：4-噻疆靛嚣，魏睦，蒸基季|c藤，念成，生携渗谯， ． 单晶结构，1，2，4-三唑并[3，4-b]一1，3，4-噻=唑 含氮杂环化合物的设计合成及研究 and of StudySynthesis HeterocyclieCompounds Abstract Heterocyclic1ike compounds haveshowedbroad of thiosemicarbazides，thiazolidinones spectrum as biologicalactivities，such herbicidal．Theirrelated have beenfoundusefulin compounds and diffe