《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第章：抗恶性肿瘤药.pptVIP

第十六章 抗恶性肿瘤药 细胞增殖动力学 肿瘤细胞分为： （1）增殖期细胞，包括G1期、S期、 M期、 G2期。 （2）G0期细胞（静止细胞群），有增殖能力但暂不进行分裂，当增殖期细胞被药物大量杀灭时，G0期细胞可进入增殖期，是肿瘤复发的根源。 （3）无增殖力的少量细胞，无治疗意义 根据作用机制分为 （1） 抑制DNA生物合成的药物：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲和阿糖胞苷等。 （2）破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂（环磷酰胺、塞替派）、丝裂霉素、顺铂等。 （3）干扰转录和抑制RNA合成的药物：放线菌素D、柔红霉素和多柔比星等。。 （4）干扰蛋白质合成和功能的药物：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱和门冬酰胺酶等。 （5） 影响激素平衡、抑制肿瘤的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素和抗雌激素类等。 一、影响DNA生物合成的药物 为细胞周期特异性药物，主要作用于S期 甲氨蝶呤 化学结构与叶酸相似而抑制二氢叶酸还原酶，阻止叶酸还原成四氢叶酸，导致脱氧胸苷酸合成障碍，DNA合成受阻 主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌; 可作为免疫抑制剂应用 常见不良反应有骨髓抑制、消化道反应等 甲酰四氢叶酸钙对骨髓有保护作用 环磷酰胺 体外无药理活性，进入体内在肝脏转化，分解出磷酰胺氮芥与DNA发生