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抗菌药物的临床应用 山东大学齐鲁医院呼吸科 李玉 概念 抗菌药物 ——具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物。 抗生素——来源于微生物，并在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的药物。 抗菌药物分类及其特点 ?-内酰胺类 四环素类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类抗生素 氯霉素类 磷霉素类 喹诺酮类 抗真菌药 磺胺类 ?-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环?-内酰胺类 ?-内酰胺酶抑制剂 ?-内酰胺类 (一):青霉素类 （1）青霉素G，青霉素V: 对敏感的肺炎链球菌疗效最好，耐药20%。 （2）耐酶青霉素：耐青霉素酶，主要金葡菌, 但对MRSA无效！ 甲氧西林（Methicillin）:试验用! 苯唑西林（Oxacillin）:试验用! 氯唑西林（Cloxacillin）:应用 双氯西林（Dicloxacillin） MRSA Methicillin Rsistant Staphlococcus Aureus 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌； 耐药机制：细菌表面青霉素结合蛋白发生改变，不能与β 内酰胺类药物结合。 耐药特点：对所有的β 内酰胺类药物耐药！ 敏感的药物：万古霉素100% 利福平50—60% 阿米卡星20—30% 氟喹诺酮20—30% MRSA---流行病学 在社区获得性感染中占5% 在院内感染中占第3—4位 1、铜绿假单孢 2、不动杆菌 3、MRSA 在所有金葡菌中，MRSA已达50%以上 青霉素类 （3）广谱青霉素: 氨苄西林：易过敏，耐药高，少用。 阿莫西林 ： 口服 羧苄西林 替卡西林（羧噻吩青霉素） 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿朴西林 青霉素类-----广谱青霉素 以革兰氏阴性杆菌为主，对球菌有效，但不及青霉素 对革兰氏杆菌有效，以哌拉西林疗效最好 除氨苄青霉素之外，多数对铜绿假单孢菌有效 须特别注意阿莫西林的过敏反应! 青霉素类 注意事项 无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。 过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 青霉素不用于鞘内注射。 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 本类药物在碱性溶液中易失活。 ?-内酰胺类 (二):头孢菌素类 （1）第一代头孢菌素 头孢唑林（Cefazolin）：先锋Ⅴ 头孢拉定（Cefradine）：先锋Ⅵ 抗菌谱: 球菌,较青霉素敏感;优于Ⅱ,Ⅲ代 头孢菌素. （2）第二代头孢菌素 头孢呋新 头孢克罗 头孢孟多 头孢呋肟 抗菌谱: 球菌+杆菌, 头孢菌素类 （3）第三代头孢菌素 头孢噻肟、头孢唑肟: 对肠杆科细菌、流感杆菌活力强，但对非发酵菌(铜绿假单孢菌、不动杆菌)作用差。 头孢曲松：具有长效、广谱特点，半衰期长达8 h 头孢他定：第三代中抗铜绿假单孢菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。 头孢哌酮：对铜绿假单孢菌活力强，主要经肝胆排泄，对?-内酰胺类很不稳定，现单独应用很小，主要是与组成复合剂型应用。 （4）第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟(马斯平) 头孢唑兰 第四代头孢菌素特点 基本特点同头孢他定, 抗菌谱更广，对革兰氏阳性球菌作用较三代头孢菌素强，与一代头孢菌素类似。 对细菌所产生的AMPC酶稳定，对肠杆菌科细菌更敏感; 但对超广谱?-内酰胺酶（ESBLs）不太稳定。 半衰期略长，约2小时，可用药Bid。 头孢他定---四代头孢菌素---碳青霉烯类 口服头孢菌素 第一代：头孢拉定(先锋 Ⅵ, 泛捷复） 头孢氨苄(先锋Ⅳ) 头孢羟氨苄(先锋Ⅸ) 主要针对球菌 对少数的肠杆菌科革兰氏阴性杆菌有效 治疗急性呼吸道感染可以，