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- 2017-09-05 发布于广东
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氨基糖苷类 氨基糖苷类 大环内酯类(Macrolides) 大环内酯类是一类具有14~16碳内酯环共用化学结构的抗菌药物,通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白的合成。 主要作用于需氧G+球菌(包括金葡菌)、G-球菌(如卡他莫拉菌、脑膜炎球菌)、某些厌氧菌(脆弱类杆菌和梭杆菌属除外),以及军团菌、支原体、衣原体等。 与氨基糖苷类、喹诺酮类等相似,有抗生素后续作用(PAE)。 大环内酯类 大环内酯类 新型(第二代)大环内酯类,如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等抗阳性球菌的作用与红霉素相似或稍差,但对对流感嗜血杆菌、军团菌、支原体、衣原体、淋球菌等比红霉素的作用增强。 组织穿透性增强,血药浓度与组织浓度(特别是吞噬细胞)明显提高(如阿奇霉素可超过血清浓度的10~100倍 ),延长了消除半衰期与组织内半衰期,口服不易被胃酸破坏,生物利用度提高,不良反应也明显减少。 一般认为,大环内酯类为抑菌剂,但目前认为新型大环内酯类对某些细菌也具有杀菌作用。 大环内酯类 过去认为本类属速效抑菌剂,不应与属速效(繁殖期)杀菌剂的?-内酰胺类合用,以免相互拮抗而减低疗效。 目前认为如?-内酰胺类应用剂量较大,或本类药物剂量较高而具有杀菌作用时,或在用药顺序上?-内酰胺类先于大环内酯类,则不会发生拮抗作用,而且也无证据表明两者合用可产生拮抗作用(仅临床上曾报道青霉素与金霉素联合治疗肺炎链球菌脑膜炎病死
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