第八章 抗生素 Antibiotics.docVIP

授课章节 第八章??抗生素?Antibiotics第一节 抗生素概述 授课对象 药学本科 授课时数 1学时 授课时间 第三学年下学期 授课地点 教学楼多媒体教室 教学要求 要求掌握： 1.掌握抗感染药物的定义、分类 2.抗生素的定义、特点、作用、来源、发展、分类、作用机制、生物发酵； 要求熟悉：抗感染药物在医药领域中作用、感染疾病传播的途径、临床应用 要求了解：抗感染药物的发展现状，新的作用机制 重点难点 重 点：抗生素的作用、发展、作用机制及生物发酵内容。 教学方法 讲授法为主、讨论为辅 教具 板书结合PPT 教学提纲 一、感染药物15’ 1、抗感染药物的定义： 2、抗感染药物的分类： 1）按病原性微生物分类 2）按来源分类 3、抗感染药物在医药领域中的重要作用： 1）感染疾病传播途径 2）临床应用 3）新药研发及市场份额 二、抗生素概述35’ 定义及特点 作用：抗感染、抗肿瘤、抗寄生虫疾病、治疗心血官疾病、促进植物生长 来源：微生物发酵、人工合成 抗生素的发展历程：1．定义、2.特点、3.作用、4.来源? 5.发展 6.分类： 按产生菌、 按抗菌谱、 按结构 7.作用机制： 抑制细菌细胞壁、 作用细菌细胞膜、 干扰蛋白质合成、 干扰核酸的复制 8.生物发酵：发酵及提纯 9.应用小结：（2min） 思考题 1、熟悉感染疾病传播的途径，抗生素的定义、特点。 2、了解抗生素在医药方面的作用、分类。 3、掌握抗生素的作用机制并举例。 4、了解抗生素的生物发酵 5．抗生素按化学结构可分为哪几类 讲授内容 抗感染药物概述 一、定义：用于治疗病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）引起的感染疾病。 二、分类 1、按病原性微生物 细菌：β-内酰胺类、大环内酯类 真菌：咪康唑、酮康唑 病毒：阿昔洛韦 寄生虫：青蒿素、阿苯达唑 2、根据来源分 天然： 微生物发酵 动植物提取：大蒜中大蒜素、 黄连中的黄连素 海洋鱼中的鱼素 人工合成：半合成——阿莫西林等 全合成——氯霉素 三、抗感染药物在医药工业领域中的地位 1、感染疾病、心脑血管疾病、消化系统疾病是 影响人类健康的三大疾病 ▲城市情况：两管（心脑血管）、一瘤、糖尿病 ▲农村情况：消化、呼吸、传染病 2、感染疾病传播途径： 呼吸道传播（结核杆菌、流感病毒、SARS） 消化道（污染食物经口） 皮肤传播（皮肤损伤） 性传播（淋病奈瑟菌感染） 血液传播（乙肝、爱滋病） 接触性传播（沙眼衣原体引起沙眼） 3、感染药物临床应用 术后预防 感染疾病治疗 基础疾病引发的合并感染 4、药物研发及市场份额 91—00年全球上市新药441个 其中抗感染药103个，；占23%；心血管68个， 占15%；抗肿瘤及辅助药57个，占13%；神经、 精神系统54个；消化系统30个。 四、抗生素概述 1、定义：抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物或合成的类似物，小剂量时对各种病原微生物有强力的杀灭或抑制作用。临床上多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病 2、特点：由生物体产生或人工合成 低浓度、有机物质、对他种生物体有作用 某些抗生素具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化疗，促进植物生长，用于心脑血管等疾病。 名称演变：抗生素——抗菌素——抗生素 3、作用 抗菌：真菌、细菌 抗肿瘤：博来霉素治疗皮肤癌 抗寄生虫：巴龙霉素（氨基糖甙类）治疗阿米巴痢疾 心脑血管疾病：两性霉素B具有降胆固醇作用， 他汀类美伐他汀——桔青霉菌中产生 刺激植物生长：赤霉素 4、来源 微生物、动植物提取 人工合成 5、发展 40-50年代：微生物发酵得到天然抗生素阶段 60年代：半合成抗生素阶段 70-80年代：半合成头孢类、大环内酯类 90年代：三代口服及四代头孢类 6、分类 按抗生素的产生菌 按抗生素的抗菌谱----适合临床用药 按抗生素的结构分为：β－内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素等其它类。 7、作用机制 抑制细菌细胞壁：β-内酰胺类 作用细菌细胞膜：多烯类、多粘菌素 干扰蛋白质合成：氨基糖甙类、四环素类 干扰核酸的复制：利福霉素、博来霉素 8、生物合成 ▲ 发酵： —菌种筛选 —培养基：生长必须的物质——C源（淀粉、 葡萄糖）；N源（玉米饼等）；无机盐类 （S、P、Mg、Zn、K） —前体物质：定向合成某种结构抗生素 —需无氧菌、搅拌、PH、t℃ ▲ 提纯： 9、抗生素在农牧业方面的应用 青霉素、氯霉素、金霉素、土霉素用于农 业，如猪的病毒性