中南大学药物化学课件5-2 抗胆碱药.pdfVIP

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2017-09-03 发布于湖北
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中南大学药物化学课件5-2 抗胆碱药.pdf

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第二节抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 2011-3-2 1 胆碱受体拮抗剂作用阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用治疗胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态 2011-3-2 2 抗胆碱药分类按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性 M胆碱受体拮抗剂神经节阻断剂（N ) 1 神经肌肉阻断剂(N2) 2011-3-2 3 一、M胆碱受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）散大瞳孔加速心律松弛支气管和胃肠道平滑肌等治疗消化性溃疡散瞳内脏绞痛等（平滑肌痉挛） 2011-3-2 4 神经节阻断剂在交感和副交感神经节选择性拮抗N1 胆碱受体稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中的传递降低血压治疗重症高血压（见“心血管系统药物” ） 2011-3-2 5 神经肌肉阻断剂与骨骼肌运动终板膜上的N2 受体结合阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递骨骼肌松弛作用（肌肉松弛药）临床用作麻醉辅助药 2011-3-2 6 M胆碱受体拮抗剂分类 1, 生物碱类 – 硫酸阿托品 2, 合成类 - 溴丙胺太林 2011-3-2 7 (一)硫酸阿托品历史悠久的药物（毒物） Atropine 颠茄(Atropa belladonna L.) Sulphate 曼陀罗(Datura stramonium L.) 莨菪（天仙子）(Hyoscyamus niger) 1831年分离 1880年阐明结构 2011-3-2 8 1。结构和命名（±）-α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8- 氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐水合物 2011-3-2 9 结构特点莨菪烷（Tropane ）骨架莨菪醇的构象莨菪酸莨菪碱外消旋体 2011-3-2